Lopinavir + Ritonavir

Синоними: Kaletra (Abbott).

Лекарствени форми: Caps.x33,3 mg et x 133,3 mg; Oral sol.fl.x 160ml (1 ml съдържа 80mg Lopinavir + 20mg Ritonavir).

Действие: Калетра представлява комбинация от Lopinavi и Ritonavir . Лопинавирът е инхибитор на вирусната (HIV) протеза. Ритонавирът инхибираCYP3A зависимия метаболизъм на лопинавира, с което повишава серумните му нива. След орален прием, максималната плазмена концентрация за лопинавир се достига за 4h. Присъствието на богата на мазнини храна подобрява абсорбцията на препарата. Лопинавир се свързва с плазмените протеини в 98-99%. Елиминира се ход формата на метаболити в 10,4±2,3% с урината и в 82,6±2,5% с фецеса. Непроменен се елиминира в 2,2% с урината и в 19,8% с фецеса.

Показания:

Особености на приложение и дозировка: Възрастни – 2пъти дневно по 3 капсули или по 5ml разтвор приети с храната. Когато се прилага комбинирано лечение с Efavirenz или Nevirapine дозата се увеличава на 4 капсули или 6,5ml разтвор 2 пъти дневно с храната. Дозирането при деца под 12 години е:

Тегло

Доза

Разтвор (80mg Lopinavir/20mg Ritonavir за ml)

От 7 до 15kg

12 mg/kg два пъти дневно

 

От 7 до 10 kg

 

1,25ml

От 10 од 15 kg

 

1,75 ml

От 15 до 40 kg

10mg/kg два пъти дневно

 

От 15 до 20 kg

 

2,25 ml

От 20 до 25 kg

 

2,75 ml

От 25 до 30 kg

 

3,5 ml

От 30 до 35 kg

 

4,0 ml

От 35 до 40 kg

 

4,75 ml

Над 40 kg (над 12 години)

Доза за възрастни

5 ml (или 3 капсули)

Когато се налага комбинирано лечение с Efavirenz или Nevirapine дозировката се променя както следва:

Тегло

Доза

Разтвор (80mg Lopinavir/20mg Ritonavir за ml)

От 7 до 15 kg

13mg/kg два пъти дневно

 

От 7 до 10 kg

 

1,5 ml

От 10 до 15 kg

 

2,0 ml

От 15 до 50 kg

11 mg/kg два пъти дневно

 

От 15 до 20 kg

 

2,5 ml

От 20 до 25 kg

 

3,25 ml

От 25 до 30 kg

 

4,0 ml

От 30 до 35 kg

 

4,5 ml

От 35 до 40 kg

 

5,0 ml (или 3 капсули)

От 40 до 45 kg

 

5,75 ml

Над 45 kg

Доза за възрастни

6,5 ml (или 4 капсули)

Лечението продължава 24- 72 седмици.

Взаимодействие с други лекарства: Контраиндицирани са следните комбинации: антиаритмици (Flecainide, Propafenone), антихистамин (Astemizole, Terfenadine), ерготаминови препарати (Dihydroergotamine, Ergonovine, Ergotamine, Methylergonovine), антитуберкулозни антибиотици (Rifampin, Rifabutin), гастро-интестинални прокинетици (Cisapride), невролептици (Pimozide), седативни и хипнотични средства (Midazolam, Triazolam). Едновременното приложение със Sildenafil води до хипотония, синкопални явления, приапизъм. Рискът от миопатия и рабдомиолиза се увеличава при едновремнно приложение с HMG-CoA редуктазни инхибитори. Лопинавир води до по-високи плазмени концентрации на: антиаритмици (Amiodarone, Bepridil, Lidocaine, Quinidine), макролидни антибиотици (Clarithromycin), противогъбични средства (Ketoconazole, Itraconazole), калциеви блокери (Felodipine, Nifedipine, Nicardipine), имуносупресори (Cyclosporine, Racrolimus, Rapamycin). Концентрациите на лопинавир намаляват при употреба с : антиконвулсанти (Carbamazepine, Phenobarbital, Phenitoin), дексаметазон. Намалява концентрациите на метадона и оралните контрацептиви. Калетра се прилага в комбинация с други протеазни инхибитори (Indinavir, Saquinavir, Amprenavir, Nelfinavir) и с инхибитори на обратната транскриптаза (Stavudine, Lamivudine, Nevirapine,Delavirdine, Didanosine).

Страничин ефекти: Диария, абдоминална болка, астения, гадене.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата.

За лечение на HIV инфекция в комбинация с други антиретровирусни препарати.
 

Реклама