Loxapine (DCI)

Синоними:Cloxazepin (Balkanpharma), Loxapac (Lederle).

Лекарствени форми:Cloxazepin – tabl.x 10 mg et x 50 mg; Laxapac – tabl.x 25 mg et x 50 mg, sol. 25 mg/ml fl. х 30 ml ( 1 gtt = 1 mg), sol. 2,5 % amp. x 50 mg.

Действие:

След орално приложение локсапинът се абсорбира бързо. Пикова плазмена концетрация се достига за 1,5 h. След резорбцията в храносмилателния тракт, по време на първия му пасаж той се натрупва в черния дроб, където 2/3 от него се метаболизира бързо. Двата му основни метаболита са фармакологично активни – 8-хидроксилоксапин с невролептична активност и 8-хидроксиамоксапин с антидепресивна активност. Плазменият му полуживот е от порядъка на 8 h. В 70 % от приетото количество се елиминира през бъбреците с урината, главно под формата на метаболити.

Показания:

- Остри делирантни психози.

- Маниакални и хипоманиакални състояния.

- Състояния на възбуда, агресивност и безпокойство, съчетани с психични смущения, с умствена дебилност, а алкохолизъм или епилепсия.

- Мускулно се прилага за лечение на токсикоманите по време на отказване.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Бременност, лактация, деца до 16-годишна възраст поради липса на проучвания, глаукома, аденома на простатата, остра алкохолна интоксикация. При епилептици трябва да се прилага внимателно, понеже може да понижи епилептогенния праг. При продължително лечение се налага периодичен контрол за зрителния анализатор, тъй като не може да се изключи появата на пигментна ретинопатия!
Сухота в устата, смущения в акомодацията, ретенция на урината, констипация, ортостатична хипотензия, сънливост, атаксия, тремор, тахикардия, намалено либидо, импотентност, астения, кожни реакции.
Не се препоръчва комбинацията му с фенотиазинови невролептици с дълготрайно действие. Потенцира действието на сънотворните, транквилизаторите, анестетиците и аналгетиците, а така също и на холинолитиците.
Локсапинът се прилага само при възрастни. Перорално се прилага в дневна доза 50 – 75 mg в един прием вечер или разделена в 2 – 3 приема. Дозировката се ажустира съобразно забляването и при необходимост може да бъде повишена до 200 mg/24 h. Таблетките се приемат с малко вода, а капките с подсладена течност или плодов сок. При остри шизофренни психози и токсикомании се прилага мускулно по 50 mg два до три пъти дневно. При пациенти в напреднала и старческа възраст дневната дозировка се редуцира наполовина. За лечение на неврози се прилага в по-ниска дозировка – по 10 mg 2 – 3 пъти дневно.
-Хронични психози – хронични делири, шизофрения.
Loxapine е първият представител от една нова група невролептици – дибензооксазепините. Той инхибира освобождаването на допамин в пресинаптичната част на допаминергичните неврони. Има изразено антипсихотично действие – намалява халюцинациите и делириите и подобрява последователността на мисълта. Антипсихотичното му действие е съчетано със седативна и антидепресивна активност. Освен това притежава алфа-адренолитично и холинолитично действие. В терапевтични дози не води до екстрапирамидни нарушения.
 

Реклама