Mesalazine (DCI)

Синоними: Pentasa (Ferring), Asacolitin (Henning Berlin), Claversal (Smith Kline Beecham), Salofalk (Falk).

Лекарствени форми: Pentasa - tabl. x 250 mg, tabl. retard x 500 mg, sippos. X 1,0 g, susp. rectalis fl. x 1,0 g/100 ml; Asacolitin - tabl. x 400 mg; Claversal - tabl. mite x 250 mg, tabl. N x 500 mg; Salofalk - tabl. x 250 mg et x 500 mg, suppos. x 250 mg et x 500 mg, susp. rectalis fl. x 4,0 g/60 ml.

Действие: Мезалазинът представлява 5-амино-салицилова киселина (5-ASA), която е една от съставките на салазопирина, отговорна за неговата терапевтична активност. 5-ASA е инкапсулирана в микрогранули, които се освобождават в стомаха по време на разлагането на таблетките. Тя дифузира през мембраната на тези гранули по време на техния транспорт през целия храносмилателен тракт - от дуоденума до ректума. Около 65% от внесената доза се установява в началото на колона. Общо около 60% от приетата доза на 5-ASA се абсорбира - 35% в тънките черва и 25% в колона. 5-ASAсе метаболизира в черния дроб чрез ацетилиране и се излъчва в 40 - 50% с фекалиите и 35 - 50% с урината. Механизмът на действие на мезалазина не е напълно изяснен. Установено е, че той действа предимно локално. Счита се, че 5-ASA действа чрез инхибиране на циклооксигеназата, на неутрофилния и моноцитния хемотаксис и на окислението на късоверижните мастни киселини. Нито една от тези хипотези не е доказана. По-нови проучвания показват, че 5-ASAдейства чрез инхибиране на биосинтезата на лейкотриени В4 и С4, които играят важна роля във възникването на възпалителния процес на чревната мукоза при хроничния улцеро-хеморагичен колит (ХУХК) и болестта на Crohn.

Показания: За лечение и профилактика на еволютивните тласъци на ХУХК и болестта на Crohn.

Особености на приложение и дозировка: Дневната дозировка се движи от 1,5 до 3,0 gдневно. Най-често се прилага по 2 таблетки от 250 mg 3 пъти дневно след нахранване. Под формата на ректални промивки се прилага за монотерапия на ниски форми на ХУХК (под flexura coli sin.) или комбинирано с други препарати за лечение на рецидивиращи или резистентни форми на ХУХК по 1 флакон от 100 ml вечер преди лягане в продължение на 2 седмици, евентуално до 3 - 4 седмици.

Особености на употреба: Таблетките се приемат с малко вода след нахранване. Торбичката, в която е поставен флаконът със суспенсията за ректално приложение, се отваря непосредствено преди употребата. Флаконът се разклаща грижливо и се измъква навън краят на канюлата, която се намазва с вазелин и се вкарва внимателно в ректума. Чрез притискане на флакона се вкарва бавно цялото му съдържимо. След това канюлата се изтегля.

Странични ефекти: Рядко се наблюдават в началото на лечението гадене, повръщане, главоболие. При ректално приложение може да се наблюдава трудност за задържане на суспенсията, тенезми, сърбеж, рядко абдоминални крампи.

Противопоказания: Свръхчувствителност към салицилати, бременност, в активна полова възраст на жената, при липса на сигурно средство за контрацепция.

 

Реклама