Синоними: Methotrexat (Bristol-Myers), Methotrexat farmos (Farmos), Methotrexate (Lederle), Methotrexate (Roger Bellon), Ledertrexate (Lederle), Methotrexat (Lachema), Trixilem (Lemery), Methylaminopterine Лекарствени форми: Film-tabl. x 2,5 mg et x 10 mg; Amp. x 5 mg, x 20 mg et x 50 mg; Fl. x 500 mg, x 1,0 g et x 5,0 g. Действие След приемане per os се резорбира до 60 %. Пикова плазмена концентрация се получава след 1 h. За малките дози (0,1 mg/kg) абсорбцията му е почни пълна.Тя е слаба за големите дози. С плазмените протеини се свързва 50 - 60 %. Дифузира във всички тъкани и се екскретира с урината 60 - 90 % за 24 h в непроменен вид. Плазменият му полуживот след една доза от 30 mg/m2 е трифазен – съответно 0,75 h, 3,5 h u 27 h. Метотрексатът преминава хемато - енцефалната бариера. При големи еднократни дози може да се получат цитотоксични концентрации в ликвора, което има значение за профилактиката и лечението на левкемичните инфилтрати в мозъка. Приложен i.m. или i.v. има бързо начало на действие, пикови плазмени концентрации се получават за 30 – 120 min. В имуносупресивни дози МТХ почти не се метаболизира. Има бързо настъпващо имуносупресивно действие – след 6 – 8 h от започване на лечението. Екскретира се предимно през бъбреците и в малки количества с фецеса. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко. Показания Като имуносупресор метотрексатът се прилага при ревматоиден полиартрит, полимиозити, увеити, псориазис, дерматомиозит особено при неповлияване от другите средства. Прилага се и в следтрансплантационния период при костномозъчна трансплантация. Странични ефекти Взаимодействие с други лекарства Не бива да се дава комбинирано с препарати които пречат на свързването му с плазмените белтъци: салицилати, нестероидни противовъзпалителни средства, сулфонамиди, тетрациклини, хлорамфеникол, фенитоин и ПАСК, поради засилване на токсичните му ефекти. Препарати, които влияят върху вътреклетъчното постъпване на МТХ се хидрокортизон сукцинат, метилпреднизолон, цефалотин, пеницилин, канамицин, блеомицин, аспарагиназа, винкристин и винбластин. Не бива да се прилага едновременно с антикоагуланти и инхибитори на хемопоезата! Противопоказания Особености на приложение и дозировка Препоръчва се по–големите дози метотрексат да се прилагат в бавна венозна капкова инфузия в 5 % разтвор на Serum glucosae 500 ml или повече и в комбинация с неговия антидот Leucovorin. Желателно е урината да се алкализира с натриев хидрогенкарбонат. Kато имуносупресор се препоръчва предимно перорално лечение в дози 7,5 – 30 mg веднъж седмично, последвано от перорално приемане на 10 mg фолиева киселина на 24 – 48-ия час от приема на МТХ. Може да се прилага под формата на капкова инфузия в доза до 50 mg веднъж седмично, особено при лечение на тежък псориазис.
| < Предишна | Следваща > |
|---|
