Methyldopa (DCI)

Синоними: Dopegyt (Egis), Presinol (Bayer), Dopegyt-Tabletten (Thiemann), Aldomet (Lab. Biogalenique), Dopamet (Dumex), Hyperpax (Encopharm), Methyldopa 250 Stada (Stadapharm).

Лекарствени форми: Tabl. x 250 mg et x 500 mg; Amp. x 250 mg/5 ml; Susp. oral x 250 mg/5ml.

Действие: Попаднал в мозъка, алфа-метилдопа се метаболизира до алфа-метилнорадреналин, който стимулира алфа-адренергичните рецептори в синапсите на някои подкорови структури, свързани с вазомоторния център и вагусовите ядра. В резултат на това излизащите от ЦНС симпатикови импулси се потискат и АН се понижава вследствие на намаление на периферното съдово съпротивление и леко намаление на сърдечния минутен обем. Алфа-метилтопа намалява освобождаването на ренин и образуването на антигиотензин, значително понижава съпротивлението на бъбречните съдове, не намалява бъбречния кръвоток и гломерулната филтрация. Чревната му резорбция е средно 50 %. Свързва се плазмените протеини в 20 %. Терапевтичния ефект при перорално приложение започва 3 – 6 h след приема, а максималния ефект се достига за 6 – 9 h. Има продължителност на действие 24 – 48 h. Приложен венозно действието му започва след 4 – 6 h и има продължителност 10 – 16 h. Метаболизира се в черния дроб 50 %, като един от метаболитите е терапевтично активен. Излъчва се 70 % с урината, а останалото количество с фекалиите. Половината от непромененият препарат се елиминира с урината. Екскретира се в майчиното мляко и количества, които не се увреждат кърмачето.

Показания: Алфа-метилдопа се прилага за лечение на средна и тежка артериална хипертензия, която не се поддава на лечение с диуретици и/или бета-блокери и/ли калциеви антагонисти. Особено ефективен е при ренална хипертензия, включително и при болни стадий на ХБН. Средство на избор е при ренална хипертензия у бременни.

Обичайна дозировка: 3 x 250 mg/24 h, максимално 2,0 g/24 h.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се започва с 250 – 500 mg дневно и през интервал от 1 седмица дозата се увеличава с 250 mg до получаване на оптимален хипотензивен ефект. Не се препоръчва дневната доза да надвишава 2,0 g. При ХБН дозата на допегита се намалява, защото той се излъчва главно през бъбреците. Продължителността на един курс на лечение е 1 – 3 месеца. При по-продължително лечение се развива повикване, хипотензивния му ефект намалява, което налага комбинирането му с диуретици, хлофазолин и други.

При деца се озира по 10 mg/kg/24 h, разделен в 2 – 4 приема. Максималната дневна доза е 65 mg/kg, но не повече от 3,0 g/24 h. За новородени дозата е 2,5 – 5 mg/kg/24 h перорално или венозно. За лечение на хипертонични кризи в педиатрията дозата е 20 – 40 mg/kg дневно на всеки 6 h в инфузията за 30 – 60 min.

Взаимодействие с други лекарства: Да не прилага комбинирано с резерпин, защото, хипотензивния ефект се намалява и съществува опасност от депресивни реакции.

Странични ефекти: Възможни са: умора, слабост, гадене, повръщане, сухота в устата, виене на свят, главоболие и зачервяване на лицето, които обикновено изчезват с намаляване на дозата. Може да се развият импотенция и намаление на либидото. Рядко се наблюдават прояви с автоимунен характер: положителен ANA тест, левкопения, хемолитична анемия, лекарствена треска, артралгии и миалгии, позитивиране на функционалните чернодробни проби и други.

Противопоказания: Чернодробни заболявания, паркинсонизъм, феохромоцитом. 

 

Реклама