Methylprednisolone (DCI)

Синоними: Methylprednisolon “Pharmachim” (Balkanpharma), Methylprednisolon (Streuli), Urbason (Aventis), Medrol (Upjohn), Metypred Tbl. (Orion), Predni-M-Tablinen (Sanorania).

Лекарствени форми: Methylprednisolon “Pharmachim” – tabl. x 4 mg; Methylprednisolon – tabl. x 4 mg; Urbason – tabl. x 4 mg et x 40 mg; Urbason retard – drag. x 4 mg et x 8 mg; Medrol – tabl. x 4 mg; Metypred Tbl. – tabl. x 4 mg et x 16 mg; Predni-M-Tablinen – tabl. x 4 mg.

Действие:

Показания:

Прилага се за имуносупресивна терапия при имунни и автоимунни заболявания с изразена активност за по-бързо овладяване на имунния възпалителен процес под формата на т.нар. пулс-терапия. Прилага се и по време на оперативна интервенция при трансплантация на органи – бъбреци, сърце, черен дроб, панкреас, костен мозък.

Странични ефекти: При продължително приложение в големи дози – психични нарушения, безсъние, хирзутизъм, артериална хипертония, стероиден диабет, активиране на латентни инфекции, на язва, хеморагии и перфорации на стомашно-чревния тракт, остеопороза, полови нарушения, атланто-аксиална сублуксация и други.

При венозно приложение на урбазона поради краткотрайността на провежданата терапия странични явления се наблюдават по-рядко, отколкото при перорална терапия с други гликокортикоидни препарати.

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Стомашна и дуоденална язва, бременност; при инфекциозни заболявания трябва да се прилага едновременно с антибиотици; при диабет трябва да се увеличи дозата на инсулина.

Особености на приложение и дозировка: При остър ревматичен пристъп се прилага в доза 0,75 – 1 mg/kg телесна маса до стихване на острите прояви, след каето дозата се намалява постепенно. При колагенози, бластни левкози, ходжкинови и неходжкинови лимфоми се прилага отначало в доза 1,5 – 2 mg/kg телесна маса. При бронхиална астма и други алергични заболявания се прилага в доза от 12 – 40 mg дневно. Поддържащата доза е обикновено от 4 до 12 mg дневно. Като пулсова терапия на системен лупус еритематозус, други заболявания на съединителната тъкан и при имунните нефропатии се прилага по 0,5 – 1,0 g i.v. , за 0,5 – 1 h в три последователни дни, след което се преминава на поддържащо лечение. При деца се започва с 0,8 – 1,5 mg/kg/24 h, а поддържащата доза е 2 – 8 mg/24 h.

При липса на достатъчен ефект от конвенционалната терапия с гликокортикостероидни препарати особено при тежко протичащи автоимунни заболявания, се прилага пулс-терапия с урбазон по 10 – 12 mg/kg телесна маса, разтворен в 250 ml физиологичен серум във венозна капкова инфузия в продължение на 3 последователни дни, след което продължава алтернираща терапия с преднизолон в конвенционални дози. Пулс-терапията може да се повтори при необходимост след 15 – 30 дни. При органна трансплантация по време на венозния шев се включва венозна инфузия с 500 mg урбазон, а след интервенцията се продължава с перорално терапия с преднизолон.

Обичайна дозировка:

Особености на употреба:

Разтворът се прилага ex tempore, като една ампула се разтваря в 1 ml дестилирана вода и се разрежда допълнително с физиологичен серум или 5 % разтвор на глюкоза. Инжектира се веднага след приготвянето му и не се смесва в една банка или спринцовка с други медикаменти.

Таблетките и дражетата се приемат след нахранване. Ретардните дражета имат забавена резорбция, което позволява да се приема цялата дневна доза еднократно наведнъж.
20 – 40 mg/24 h.
Поради опасността от хипокалиемия съществува възможност за дигиталисова интоксикация. Едновременното му приложение със салидиуретици засилва хипокалиемията. Намалява ефекта на инсулина, метформина и сулфонамидните антидиабетични средства и на кумариновите антикоагуланти. Не се препоръчва едновременното му приложение с венозен еритромицин, антиаритмични средства (хинидин, соталол, дизопирамид, амиодарон и бретилиум) поради хипокалиемията, удължаването на QT интервала и възможността от поява на камерни тахикардии. Понижава плазмените нива на салицилатите, но след прекратяване на лечението с преднизолон е възможно рязко повишаване на салицилемията. Ензимните индуктори (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) намаляват ефикасността на преднизона поради повишеният му катаболизъм. Инхибира действието на интерферон алфа. Има синергизъм при едновременното му приложение с циклоспорин. Подходящ е за приложение при всички показания на перорална гликокортикоидна терапия: в малки физиологични дози се прилага за заместително лечение при първичен и вторичен хипокортицизъм; във фармакологични дози се прилага при ревматизъм, колагенози, ревматоиден артрит, вирусни хепатити, имунни бъбречни заболявания, лимфопролиферативни заболявания, хемолитични анемии, бластна левкоза, бронхиална астма, алергични дерматити и други. Синтетично метилирано производно на преднизолона. Противовъзпалителната му активност е подобна на тази на преднизолона – една таблетка от 4 mg урбазон се равнява на 5 mg преднизолон, но действието му се проявява по-бързо и в терапевтични дози няма натрий-ретиниращо действие. Приет перорално, началото на действие варира, пикови плазмени концентрации се достигат за 1 – 2 h с продължителност на действие. Приложен i.m. достига пикови концентрации за 4 – 8 дни и действието му продължава 1 – 5 седмици. Свързва се с плазмените протеини в 90 %. Метаболизира се в черния дроб с плазмен полуживот 80 – 190 min. Екскретира се с урината. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.
 

Реклама