Metronidazole ( DCI )

Синоними: Metronidazol (НИХФИ), Metronidazol (Sopharma), Trichomonacid (Balkanpharma), Metrodinazole Fandre 0,5 % (Fandre), Metronidazol Fresenius (Fresenius), Metronidazol Braun (Boehringer Ingelheim), Flagyl (Aventis), Klion (G. Richter), Clont (Bayer), Efloran (KRKA), Vagimid (Apogepha ), Trichopol (Cieh Polfa), Metronidazol (Cieh Polfa ), Supplin (Biochemie).

Лекарствени форми: Metronidazol (НИХФИ) – gel 1 % tuba x 60,0; пяна 1 % fl. x 150,0 g; Metronidazol (Sopharma) – susp. fl. x 120 ml; Trichomonacid – tabl. x 250 mg pro usu interno, tabl. vaginalis x 500 mg; Metrodinazole Fandre – sol. 0,5 % fl. x 100 ml; Metronidazol Fresenius – sol. fl. x 500 mg/100 ml; Metronidazol Braun – sol. fl. x 500 mg/100 ml; Flagyl – tabl. x 250 mg pro usu interno, tabl. vagin. x 500 mg, sol. 0,5 % fl. x 100 ml; Klion – sol. fl. x 500 mg/100 ml; Clont – sol. fl. x 500 mg/100 ml, film-tabl. x 400 mg; Efloran – tabl. x 400 mg, sol. 0,5 % fl. x 100 ml; Vagimid – tabl. et drag. x 250 mg, infusionslsg fl. x 500 mg/100 ml; Trichopol – tabl. x 200 mg et x 250 mg pro usu interno, tabl. vaginalis x 500 mg; Metronidazol ( Cieh Polfa ) – sol.0,5 % fl. x 100 ml; Supplin – tabl. x 250 mg et x 500 mg pro usu interno, sol. fl. x 500 mg/100 ml.

Действие: Метронидазолът има широк антипротозоен спектър с изразена активност спрямо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Tripanosoma. Освен това има висока антибактериална активност по отношение на някои анаеробни микроорганизми: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium и Megasphaera.

Приет перорално, се резорбира добре в храносмилателния тракт. Максимална серумна концентрация се получава 1 h след перорално приемане. Еднократната доза има продължителност на действие 12 h. Плазменият му полуживот е 8 – 10 h. С плазмените протеини се свързва слабо – под 20 %. Има бърза и значителна дифузия в тъканите и биологичните течности като концентрацията му в белите дробове, черния дроб, бъбреците, кожата, жлъчката, ликвора, слюнката, семенната течност и вагиналните секрети е близка до тази в серума. Метронидазолът преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко. Метаболизира се в черния дроб до два основни метаболита, които имат известна бактерицидна активност. Излъчва се в 70 % с урината непроменен и като метаболити.

Показания: Прилага се вътрешно за лечение на чревна и чернодробна форма на амебна дизентерия, трипанозомиаза, ламблиаза и трихомонаден колпит и уретрит. При тежки инфекции, причинени от анаеробни микроорганизми, като пневмонии, перитонити, гнойни менингити, ендокардити, септицемии, мозъчни абсцеси, инфекции на меките тъкани, костите и ставите, се прилага във венозна капкова инфузия.

Обичайна дозировка: Per os: 2 x 250 mg/24 h, max 2 x 500 mg/24 h. Parenteralis: 2 – 3 x 100 ml sol. 0,5 % за 24 h i. v . infus.

Особености на приложение и дозировка: - При амебиаза се прилага при възрастни по 250 – 500 mg per os 3 пъти дневно през 8 h в продължение на 7 – 10 дни. На деца се дозира по 30 – 40 mg/kg/24 h, разпределени в 3 приема.

- При ламблиаза се прилага при възрастни per os по 0,75 – 1,0 g/24 h, разпределена в 2 или 3 приема, в продължение на 5 дни. При деца от 2 до 5 години се дава по 250 mg дневно ( 1 таблетка от 250mg или 2 дозировъчни лъжички от суспенсията). На деца от 5 до 10 години – по 375 mg ( 1 таблетка и половина от 250 mg или 3 дозировъчни лъжички). На деца от 10 до 15 години – по 500mg/24 h ( 2 таблетки от 250 mg или 4 дозировъчни лъжички ).

- При трихомонални колпити и уретрити се приема два пъти дневно по 250 mg per os, а при жените и по 1 таблетка от 500 mg вагинално всяка вечер в продължение на 6 – 10 дни. Задължително трябва да се лекува и партньора, независимо от липсата на клинични прояви и от лабораторния резултат.

- При анаеробни инфекции и при тежка чернодробна или чревна амебиаза се прилага във венозна капкова инфузия по 1 флакон от 100 ml 0,5 % 2 – 3 пъти дневно. На деца се прилага по 20 – 30 mg/kg/24 h, разпределени в 2 или 3 инфузии.

Странични ефекти: Предизвиква тъмно оцветяване на урината. Често се наблюдават стоматити, парестезии, левкопения. При алкохолици може да се развие дисулфирам реакция. Данните за мутагенно и канцерогенно действие не са потвърдени.

Противопоказания: Не е желателно да се прилага през първите 3 месеца на бременността, при нарушения в хемопоезата, при активни заболявания на ЦНС, едновременна употреба с алкохол.

 

Реклама