Mexiletine (DCI)

Синоними: Mexitil (Boehringer-Ingelheim), Katen (Slovakofarma)

Лекарствени форми:

Действие:

Има добра ерентерална резорбция в 90%. Пре перорален прием началото на действието му настъпва след 30 - 60 min и пикови плазмени концентрации се достигат за 2 – 3 h. Свързва се сплазмените протеини в 50 - 60%. Терапевтичната му плазмена концентрация е 1 -2 mg/ml. Плазменият му полуживот е 16 h. Метаболизира се по-бавно в черния дроб отколкото лидокаина, което обуславя добрата му активност при перорално приложение. Приложен струйно венозно, той се разпределя бързо в тъканите. При ацидоза и повишена киселинност на урината излъчването му се забавя и може са де развие интоксикация. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Тежка дисфункция на SA възела, АV блок, тежка СН, паркинсонизъм, бременност, чернодробна и бъбречна недостатъчност.
От страна на ЦНС: замайване, парестезии, тремор нистагъм, атаксия, обърканост. Стомашно-чревни прояви: неприятен вкус в устата, безапетитие, гадене, повръщане, тежест и болка в епигастриума. Сърдечно-съдови поряви: хипотония, брадикардия, понякога SA арест, много рядко пълен АV блок, камерна тахикардия, камерно мъждене.
За начално насищане се внася струйно венозно по 150 – 250 mg за 10 min, след което се прилага венозна инфузия по 250 mg за 1 h и още 250 mg за следващите 2 h. След това се продължава венозна инфузия със скорост 0,5 – 1 mg/min до овладяване на състоянието или до преминаване на перорално лечение.Началното насищане може да се постигне и с перорално приложение на 400 - 600 mg, дадени наведнъж. Поддържащата доза при перорално лечение е 200 mg три пъти дневно. Мексилетинът не трябва да се прилага под формата на болус, а в разтвор, който има годност не повече от 8 h.
Прилага се за лечение и профилактика на камерни аритмии и тахикардии с различна генеза. Ефектът му при пристъпни камерни тахикардии е много добър. Прлага си и при камерни аритмии след остър миокарден инфаркт, също с много добър ефект.
Мексилетинът потиска максималната скорост на фаза 0 деполяризация, без да повишава потенциала в покой. Не удължава акционния потенциал, не повлиява бавния навлизащ Са++ ток и няма ефект вурху рефрактерния период на предсърдията и АV възела.
Caps.x 50mg x 100 mg et x 200 mg; Amp.x 250 mg/10 ml pro inj.i.v.
 

Реклама