Mifepristone (DCI)

Синоними: Mifegyne (Roussel)

Лекарствени форми:

Действие :

Мифепрестонът се свързва с голям афинитет с грикокортикоидните рецептори. Това антигликокортикоидно действие се манифестира при човека от една доза равна или по-висока от 4,5 mg/kg с покачване на АСТН и кортизола.

Последователното приложение на мифепристон и на един синтетичен простагландинов аналог позволява да се увеличи процента на успеха при медикаментозното прекъсване на бременността.

След орално внасяне на на една единствена доза от 600 mg мифепристон, максимална серумна концентрация от 1,98 mg/l се достига след 1h и 30 min. С плазмените протеини се свързва в 98%. Плазменият му полуживот е около 18h. Метаболизира се в организма чрез деметилиране и хидроксилиране. Само около 10% от приетата доза се елиминира с урината, а 90% - с фекалиите.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

На пациентката се препоръчва да държи връзка с лекаря, предписал лечението, докато не настъпи пълно експулсиране или в случай на твърде обилна метрорагия.

Препоръчва се следната схема за прекъсване на бременността:

    • перорално се приемат 600 mg мифепристон (3 таблетки от 200 mg) в един дневен прием;

    • след 36 – 48 h от приемането на мифепристона се прилага един простагландинов аналог – или 1 mg Gemeprost (Cervageme) per vaginam или 250μg Sulprostone (Nalador) мускулно.

Взаимодействие с други лекарства:

По време на лечението не бива да се прилагат нестероидни противовъзпалителни средства, които могат да намалят ефективността на простагландините.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Бременност, която не е потвърдена биологично или чрез ехография. Бременност с давност повече от 50 дни след настъпването на аменореята. При съмнение за екстраутеринна бременност, при надбъбречна недостатъчност, алергия към препарата, противопоказания за приложение на простагландини. Поради липса на проучвания не се препоръчва приложението му при инсулинозависим диабет, ХБН, чернодробна недостатъчност.
Може да се наблюдават гадене, повръщане, отпадналост, болки ниско в корема и липотемии, без да може да се прецизира дали се дължат на мифепристона, на бременността или интеррупцията. В около 5% от случаите се наблюдават обилни метрорагии.
Не се препоръчва назначаването на мифепристон, когато се прилагат ензимни индикатори, тъй като поради акцелерация на метаболизма му, може да се намали метаболизма му, може да се намали ефективността му.
Мефипристонът нне трябва да се прилага, когато има съмнение относно наличието или давността на бременността, а така също при екстраутеринна бременност. Затова преди назначаването му трябва задължително да се направи маточна ехография и/или измерване на бета-HCG.
Като медикаментозна алтернатива на маточната аспирация за прекъсване на интраутеринна бременност, най-късно до 49-ия ден от настъпването на аменореята, в комбинация с един простагландинов аналог, внесен 36 – 48 h след вземане на мифепристона.
Mifepristone е синтетичен стероид с антипрогестативно действие, което се осъществява чрез компетенция с прогестерона на нивото на неговите рецептори. В дози по-високи или равни на 1mg/kg телесна маса той противодейства на ефектите на прогестерона върху ендометриума и миометриума. По време на бременността мифепристонът сенсибилизира миометриума спрямо индуциращото контракции действие на простагландините, което клинически се манифестира с прекъсване на бременността.
Tabl.x 200 mg.
 

Реклама