Mizolastine (DCI)

Синоними: Mizollen (Synthelabo)

Лекарствени форми: Tabl. x 10 mg.

Действие: Mizolastine е Н1-хистаминергичен блокер от втора генерация за системно приложение. Той притежава антиалергични и антихистаминови свойства, които се обуславят от специфично и селективно блокиране на периферните Н1-рецептори на хистамина. Мизоластинът, внесен в еднократна доза от 10 mg упражнява бързо настъпващо, мощно и пролонгирано (до 24 h) антихистаминово действие. Не се наблюдава тахифилаксия при по-продължително действие. Преклиничните и клиничните проучвания не са установили никакви антихолинергични ефекти.

След перорално приемане абсорбцията на мизоластина е бърза и максимална плазмена концентрация се получава редно след 1, 5h. Бионаличността му е 65% и кинетиката му е линеарна. Плазменият му полуживот е 13 h. С плазмените протеини се свързва в 98, 4%. Главният метаболитен път е глюкуроконюгирине на молекулата майка.

Показанаия: За симптоматично лечение на сезонни алергични риноконюнктивити (сенна хрема), алергични целогодишни риноконюнктивити и за лечение на уртикария.

Особености на приложение и дозировка: При възрастни, в това число и при хора в напреднала възраст, и при деца над 12 години се дозира по 1 таблетка от 10 mg дневно.

Взаимодействие с други лекарства: Плазмената концентрация на мизоластина се повишава при едновременно приложение с кетоконазол или еритримицин. Предпазливо да се комбинира с други инхибитори на чернодробното оксидиране (цитохром Р450 3А4), например симетидин, циклоспорин и нифедипин.

Странични ефекти: Сомнолентност и астения, които са най-често тринзиторни. При някои пациенти повишаване на апетита и наддаване на тегло. Може да се наблюдават още сухота в устата, диария, диспепсия, главоболие. Наблюдавани са изолирани случаи от хипотензия, безпокойство и депресия, неутропения и повишение активността на чернодробните ензими, редки случаи от нарушения в серумната концентрация на глюкозата, нарушения в йонограмата. Мизоластинът удължава слабо интервала QT на ЕКГ, без да води до ритъмни нарушения.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата, едновременно приложение с макролидни антибиотици и системни антимикотични средства от типа на имадазоловите производни. Едновременно лечение с медикаменти, удължаващи QT интервала на ЕКГ - например антиаритмици от клас I и III. Бременност, особено през първия триместър, по време на кърмене.

 

Реклама