Montelukast Natrium (DCI)

Синоними: Singuliar (MSD)

Лекарствени форми:

Действие: Montelukast притежава мощна противовъзпалителна активност и подобрява значително параметрите на астматичното възпаление. Той се свързва с по-висок афинитет и селективност с цистеиниллевкотриеновите рецептори (CysLT1), отколкото с другите фармакологично важни рецептори във въздухоносните пътища, като простаноидните, холинергичните или адренергичните. Проастматичните медиатори - цистеинил-левкотриени С4, D4 и Е4 (LTC4, LTD4 и LTE4), освобождавани от различни клетки, включително мастоцити и еозинофили, се свързват с CysLT1-рецепторите и причиняват редица реакции, като бронхокострикция, мукозна секреция, повишена съдова пропускливост и еозинофилно въвличане. Montelukast потиска мощно физиологичните действия на LTC4, LTD4 и LTE4 в CysLT1-рецепторите, но не притежава никаква ангонистична активност. Малки дози, от порядъка на 5 mg, водят до значителна блокада на LTD4-индуцираната бронхоконстрикция. При астматици Singuliar предизвиква бронходилатация в рамките на 2 h след орално приложение. Този ефект е адитивен на бронходилакацията, причинена от бета-агонисти.

При клинични условия е установено, че Singuliar е ефективен при деца и възрастни за профилактика и хронично лечение на астма, включително и за предотвратяване на дневната и нощната симптоматика, за лечение напациенти с “аспиринова” астма и за предотвратяване на пристъпите от бронхиална астма, причинена от физически усилия. Той е ефективен самостоятелно или в комбинация с други антиастматични средства за поддържащо лечение на хронична астма, като води до глобално подобрение на параметрите за контрол на астмата - намаление на дневните симптоми и нощните събуждания, подобряване на дихателната функция, на сутрешния ФЕО-1, до намаление употребата на бета-агонисти «при нужда» или на дозировката на инхалационните кортикостероиди, до подобряване качеството на живот на астматиците, включително нормалната дневна активност.

След орално приложение Montelukast се абсорбира бързо и почти напълно. Пикови плазмени концентрации се достигат за 3 h след приложение на 10 mg нагладно при възрастни или за 2 h след приложение на таблетка от 5 mg за дъвчене. Средната бионаличност е 64%. С плазмените протеини се свързва повече от 99%. Плазменият му полуживот варира между 2, 7 - 5, 5 h. Метаболизира се екстензивно и се екскретира предимно чрез жлъчката с фекалиите. Не е установено дали преминава в майчиното мляко.

Показания: За профилактика и лечение на бронхиална астма в междупристъпния период, за профилактика на “астириновата” астма и за предотвратяване на пристъпите от бронхиална астма, причинени от физически усилия.

Особености на приложение и дозировка: При възрастни и деца над 15 години се прилага по 1 таблетка от 10 mg един път дневно, вечер преди лягане за сън. При деца от 6 до 14 годишна възраст се прилага по 1 таблетка за дъвчене от 5 mg при лягане за сън. Не е необходимо адаптиране на дозировката в зависимост от годините и телесната маса в тази възрастова група. Ефективността и безопасността на препарата при деца под 6-годишна възраст не са проучвани.

Не е необходима промяна в дозировката при лица в напреднала възраст, с ХБН и леко до умерено увреждане на чернодробните функции.

Терапевтичният ефект на Singuliar върху параметрите за контрол на астмата се проявява още в първия ден на приложението му. Лечението продължава докато симптомите на астмата са под контрол, както и по време на периодите на влошаване на заболяването. Montelukast може да се добави към лечебния режим на пациенти, които не са адекватно контролирани от самостоятелното приложение на бронходилататор или на инхалаторен кортикостероид. Когато е налице клиничен отговор, лечението с бронходилататор или с инхалационен кортикостероид може да бъде редуцирано. При някои пациенти, лечението с инхалационни кортикостероиди може да бъде прекратено.

Странични ефекти: Има добра поносимост. Страничните ефекти са най-често леки и не налагат прекратяване на лечението. При около 1% от лекуваните са наблюдавани главоболие и коремна болка. По-рядко са наблюдавани реакции на свръхчувствителност, включващи уртикария, пруритус, анафилаксия, ангиоедем.

Противопоказания: Свръхчувствителност към някоя от съставките на препарата, по време на бременност и кърмене. Не трябва да се използва за лечение на остри астматични пристъпи. При комбинация с кортикостероиди, последните не трябва да се спират внезапно.

Tabl. x 10 mg; tabl. (за дъвчене) x 5 mg.
 

Реклама