Morphine (DCI)

Синоними

Morphini sulfas

Лекарствени форми

Morphini sulfas

Действие

Морфиновия хидрохлорид

Морфиновият сулфат

Морфинът се метаболизира чрез деметилиране и глюкуроконюгация и се излъчва предимно с урината в конюгирна форма и малка част в непроменен вид със сълзите, жлъчката, урината и стомашния и чревния сок. Той преминава трансплацентарно в плода и може да доведе до развитие на абстинентен синдром in utero у фетуса и у новороденото при майки със зависимост към морфин или други опиати. Преминава и в майчиното мляко.

Независимо от начина на неговото приложение около 10 % от морфина се екскретира непроменен със стомашния сок и жлъчката и търпи ентерохепатален кръговрат.

Показания:

Препаратите за орално приложение се използват за продължително лечение на интензивни хронични болки, главно при болни с напреднали иноперабилни неоплазии, силни болки след травми и оперативни интервенции.

Странични ефекти:

Абстинентният синдром у фетуса се изразява в засилване на двигателната му активност (интраутеринни движения на плода при заставане на бременната в неподвижно положение). При новороденото абстинентният синдром се манифестира от няколко часа до няколко дни след раждането със сълзотечение, саливация, профузни изпотявания, кихания, повишен мускулен тонус, тремор, силен плач, раздразнителност, повръщане, диария, търкане на крайниците, нарушения в дишането, цианоза, хипертермия, епилептиформени гърчове.

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Таблетките с пролонгирано освобождаване, съдържащи морфинов сулфат, се прилагат перорално през 12-часови интервали, цели без да се дъвчат. Дозировката се определя индивидуално в зависимост от тежестта на болковия синдром и от предхождащата аналгетична терапия. Обикновено отначало се прилагат таблетките от 10 mg два пъти дневно през 12 h. При необходимост (липса на ефект или привикване към морфина) дозата се повишава стъпаловидно, като се преминава постепенно към двукратно приемане в денонощието на таблетки от 30 mg, 60 mg и 100 mg или в различни съчетания между тях за получаване на обезболяващ ефект, но под строг лекарски контрол за да се избегнат прояви на предозиране. При пациенти в напреднала и старческа възраст, както и при кахектизирали болни, дозата трябва да бъде съответно намалена. При оперирани болни през първите 24 h след операцията не се прилага. След това се дозира по 20 mg/12 h при болни с телесна маса до 70 kg, а при болни над 70 kg по 30 mg/12 h. На деца над 30 месеца се прилага само по изключение при много силни болки, като началната доза е 0, 2 - 0, 8 mg/kg телесна маса през 12-часови интервали.

Прилага се подкожно по 10 - 15 mg, като ефектът му се проявява след 10 - 15 min. Максималната дневна доза на морфиновия хидрохлорид е 50 mg. Прилага се едновременно с 0, 5 - 1 mg атропин, който отстранява редица нежелани ефекти на морфина - повръщане, спазъм на сфинктерите, брадикардия. При деца от 5 до 14 години се дозира по 0, 1 - 0, 2 mg/ kg телесна маса в зависимост от възрастта. Максималната дневна доза при деца варира от 7, 75 до 15 mg.
При деца до 5-годишна възраст, в старческа възраст, при бременни в последния месец на бременността, по време на раждане, по време на кърмене, при алкохолни психози, при силно общо изтощение. Не се прилага при хронични болки поради опасност от привикване и пристрастяване с изключение на умирающи болни. При остър корем до изясняване на диагнозата. При белодробен емфизем, бронхиална астма, белодробна туберколоза, хронично белодробно сърце.
Удължава действието на периферните миорелаксанти. Контраиндицирана е комбинацията му с морфинови агонисти/ антагонисти - Buprenorphine, Nalbuphine, Pentazocine.
Гадене, повръщане, спазъм на пилора, затруднение в уринирането, запек, усилва секрецията на кисел стомашен сок, кожни алергични реакции, брадикардия. В токсични дози потиска дихателния център с поява на чейн-стоксово дишане, състояние на дълбоко безсъзнание. Важен признак на морфиновото отравяне е миозата. При продължителна употреба води до развитие на толеранс (привикване) и до п физическа и психическа зависимост. При внезапно спиране се развиват абстинентни прояви: напрегнатост, повишена нервна възбуда, немотивиран страх, обилно изпотяване. На 24 - 36-ия час се наблюдават мускулни потрепвания, саливация, повръщане, диария, често уриниране, учестено дишане, повишение на артериалното налягане с рязко спадане до колапс.
Като болкоуспокояващо средство се прилага при силни болки, причинени от травми или оперативни интервенции, при злокачествени новообразувания, инфаркт на миокарда и по-рядко при тежки бъбречни и жлъчни колики, особено при липса на ефект от ненаркотичните аналгетици. Прилага се и при кардиална астма.
за перорално приложение под формата на таблетки с пролонгирано освобождаване се абсорбира напълно в храносмилателния тракт за разлика от морфиновия хидрохлорид. Максимални плазмени концентрации на морфин се получават 2 – 4 h след орално приемане. Пролонгираното освобождаване на активния принцип от таблетките води до поддържане на терапевтични плазмени нива от еднократна доза морфин в продължение на 12 h и до едно равномерно разпределение в тъканите на организма. Това позволява внасянето на оралните таблетки с пролонгирано освобождаване 2 пъти в денонощието през 12 h и ги прави подходящи за овладяване на интензивните хронични болки при т.нар. “обречени болни” с напреднали неоплазии.
има несигурна абсорбция в храносмилателния тракт. Тя се повлиява от редица допълнителни фактори, поради което се прилага предимно парентерално.
: Морфинът е основен представител на наркотичните аналгетици. Той е опиев алкалоид от пиперидин-фенантреновата група. Притежава силно аналгетично действие – премахва или предотвратява висцералната и посттравматичната болка, изменя нейната емоционална окраска и я прави по-търпима. Той повлиява предимно централните звена в патогенезата на болката, като взаимодейства със специфична опиоидни рецептори в ЦНС и в желатинозната субстанция на гръбначния мозък. Аналгетичният му ефект се дължи на понижаване възбудимостта на болковите центрове, с което оказва и противошоково действие. В по-големи дози има и сънотворен ефект при нарушения на съня свързани с болкови усещания. Болкоуспокояващото действие на морфина се съпровожда с еуфория, което обуславя възможността за възникване на болестно пристрастяване. Морфинът забавя и задълбочава дишането. Той понижава възбудимостта на центъра на кашлицата. Има спазмогенен ефект върху сфинктерите на храносмилателната и отделителната система. В около 40 % от пациентите предизвиква повръщане, което е свързано с възбуждане на хеморецепторите в пусковата зона (trigger zone), разположена в area postrema на продълговатия мозък. На центъра на повръщането действа потискащо, поради което при морфиново отравяне еметичните средства не оказват ефект. Свива зениците (миоза) и намалява вътреочното налягане.
: Doltrad – tabl. x 10 mg, x 30 mg, x 60 mg et x 100 mg; MST Continus – tabl. Retard x 10 mg, x 30 mg et x 100 mg ; Moscontin (Sarget) – tabl. LP x 10 mg, x 30 mg, x 60 mg et x 100 mg; Moscontin (Asta Medica) – tabl. x 10 mg, x 30 mg, x 60 mg et x 100 mg; Skenan L.P. – caps. x 10 mg, x 30 mg, x 100 mg et x 200 mg.
: Morphini hydrochloridum: Morphinum hydrochloricum – amp. x 10 mg/1 ml et x 20 mg/1 ml; Morphin Merck -10, -20 – amp. x 10 mg/1 ml et x 20 mg/1 ml; MSI -10, -20 Mundipharma – amp. x 10 mg/1 ml et x 20 mg/1 ml; MSR -10, -20, -30 Mundipharma – suppos. x 10 mg, x 20 mg et x 30 mg.
: Doltrad (Nykomed Pharma), MST Continus (Mundipharma), Moscontin (Sarget), Moscontin (Asta Medica), Skenan L.P. (UPSA).
: Morphini hydrochloridum: Morphinum hydrochloricum (Sopharma), Morphin Merck -10, -20 (Merck), MSI -10, -20 Mundipharma (Mundipharma), MSR -10, -20, -30 Mundipharma (Mundipharma);
 

Реклама