Moxonidine (DCI)

Синоними: Physiotens (Solvay Pharma).

Лекарствени форми: Tabl. x 0,2 mg, x 0,3 mg et x 0,4 mg.

Действие: Моксонидин е селективен рецепторен агонист на имидазолиновите рецептори в мозъчния ствол. Взаимодействието на моксонидин с имидазолиновите рецептори води до намалена активност на симпатикусовите нерви, което води до намаляване на ПСС и понижение на артериалното налягане. Той се различава от другите централно действащи средства по това, че проявява слаб афинитет към централните алфа-2-адренорецептори в сравнение с имидазолиновите, чрез което се избягват седирането и сухотата в устата – най-нежеланите странични действия на другите централни антихипертензивни средства. Моксонидинът осигурява ефективен контрол на артериалното налягане, не променя сърдечния минутен обем, редуцира ЛК хипертрофия, нормализира повишения симпатикусов тонус, понижава инсулиновата резистентност и има неутрален и благоприятен ефект върху липадния профил.

Приет перорално има бърза и почти пълна абсорбция (90 %) и високи плазмени нива в рамките на 0,5 часа. Биологичната му активност е 88 %. Само 7 % от препарата се свързват с плазмените протеини. Максимални плазмени нива се достигат за 30 – 60 min след приема. Абсорбцията му не се влияе от наличието на храна. Средния плазмен полуживот на елиминиране на препарата е 2,2 – 2,3 h. Метаболизира се в 10 – 20 % до два активни бетаболита. Моксонидинът и неговите метаболити се отделят почти изцяло през бъбреците. Повече от 90 % от дозата се отделят през първите 24 h и само 1 % се отделя с фецеса.

Показания: Артериална хипертония

Особености на приложение и дозировка: Лечението започва с 0,2 mg дневно. Ако терапевтичния ефект е незадоволителен, след 3 седмици дозата може да се увеличи до 0,4 mg на един или два приема.

Взаимодействието с други лекарства: Другите антихипертензивни средства потенцират ефекта на моксонидина. Когато се прилага едновременно с бета-блокери и лечението трябва да се прекрати, първо се спира бета-блокерът и след това моксонидинът. Действието на алкохола, седативните и хипнотичните медикаменти се потенцира от моксонидин. Има адитивен ефект с МАО инхибиторите.

Странични ефекти: Първоначално – сухота в устата, главоболие, астения, гадене, нарушения в съня. Тези симптоми намаляват в процеса на лечението.

Противопоказания: Свръхчувствителност, синуатриални и атриовентрикуларни проводни нарушения, тежка сърдечна и коронарна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност.

 

Реклама