Nalbuphine (DCI)

Синоними: Nubain (Du Pont de Nemours), Nubaine (Ciech Polfa).

Лекарствени форми: Nubain (Du Pont de Nemours) - amp. x 20 mg/2 ml, amp. mite x 10 mg/1 ml; Nubaine (Ciech Polfa) - amp. x 10 mg/2 ml.

Действие: Налбуфинът е полусинтетичен централен аналгетик от типа агонист/антагонист на морфина от серията на фенантрените. За разлика от пентазоцина, който е парциален агонист на m -рецепторите, налбуфинът ги блокира напълно. Той стимулира k 1- и k 2-рецепторите, но не повлиява d -рецепторите.

Аналгетичната активност на налбуфина е еквивалентна на тази на морфина. Той не причинява значими промени в кардиоваскуларните параметри, нито в мотилитета на храносмилателния тракт. Не предизвиква спазъм на нивото на гладката мускулатура. В терапевтични дози депресията на дишането е умерена и не се засилва при дози надвишаващи 0,3 mg/kg (ефект «таван»). При възрастни действието му започва 2 - 3 min след венозно инжектиране и за по-малко от 15 min след мускулно или подкожно инжектиране. Продължителността на действието му е от 3 до 6 h. При деца действието му започва след 2 - 3 min при мускулно и подкожно инжектиране и продължава 3 - 4 h.

Плазменият му полуживот при възрастни е 2 - 3 h, а при деца до 1 h. С плазмените протеини се свързва слабо - около 35% . Метаболизира се в черния дроб. Елиминира се главно с урината и отчасти с фекалиите в непроменена форма, конюгиран и под формата на метаболити.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

При деца от 18 месеца до 15 години дозата е 0,1 - 0,2 mg/kg телесна маса венозно, мускулно или подкожно. Тази доза може да се повтаря на всеки 4 - 6 h. Максималната единична доза е 0,25 mg/kg или 12,5 mg за дете с телесна маса 50 kg, а максималната дневна доза е 100 mg.

Дозировката при болни с чернодробна или бъбречна недостатъчност трябва да се редуцира с оглед метаболизирането му в черния дроб и елиминирането му през бъбреците. Налфубинът трябва да се прилага предпазливо при болни с черепномозъчни травми и интракраниална хипертензия. Лечението не трябва да продължава дълго време поради възможност от развитие на психическа и физическа зависимост, макар че този риск е сравнително по-слаб поради значителните антагонистични свойства на налбуфина. Внезапното спиране на налбуфина след продължително проведено лечение може да причини абстинентен синдром.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към налбуфин, остър корем, деца под 18 месеца, водачи на МПС и работещи с опасни машини, по време на бременност - предпазливо!
Най-често се наблюдава сомнолентност. Може да се развият още смущения в настроението с визуални нарушения, топли вълни, абдоминални крампи, вертиго, гадене, повръщане, сухота в устата, изпотяване, главоболие. Възможността за развитие на психическа и физическа зависимост и на толеранс по време на продължително лечение с налбуфин съществува както при другите морфинови деривати - в сравнение с морфина по-рядко, но в сравнение с пентазоцина - по-често.
Не трябва да се комбинира с МАО инхибитори, с други морфиномиметици от типа агонист, а така също с Gamma-hydroxybutyrate по време на употребата му в акушерството поради липса на данни при новороденото. При едновременно приложение с фенотиазини, депресори на ЦНС и трициклични антидепресанти има риск от потенциране на ефектите. Налбуфинът не бива да се смесва в една спринцовка с диазепам или с прометизин поради физико-химическа несъвместимост.
При възрастни се прилага по 0,15 - 0,3 mg/kg телесна маса венозно, мускулно или подкожно. Максималната единична доза е 0,3 mg/kg или 20 mg за човек с телесна маса 70 kg. Тази доза може да се повтаря на всеки 3 - 6 h в зависимост от нуждите на пациента, но без да се надвишава дневна доза от 160 mg.
Прилага се при възрастни и деца при постоперативни болки, болки при неоплазии, при инфаркт на миокарда, болкии при гинекологични заболявания. Прилага се и за антагонизиране на депресията на дихателния център, индуцирана от опиоидни препарати или фентанил-комбинирана наркоза.
 

Реклама