Nalorphine chloride (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

След перорално внасяне налорфинът се инактивира бързо поради подчертания ефект на първото преминаване през черния дроб, при което той търпи биотрансформация в неактивни глюкурониди до 80 % и в 10 % до норморфин, който е слабо активен. Внесен парентерално, налорфинът дифузира бързо в ЦНС и трансплацентарно. Не е известно дали преминава в майчиното мляко. Плазмените му нива намаляван твърде бързо. Концентрациите в мозъчната тъкан са 4 пъти по-високи от плазмените. Терапевтичният му ефект започва една двадесета част от секундата след венозно инжектиране и продължителността му варира в зависимост от дозата от 1 до 4 h. Елиминира се с урината под формата на метаболити и само до 10 % в непроменен вид.

Показания

  • При потиснато дишане у новородени, вследствие прилагане на морфин на бременната.

  • За диагностика на морфиномании, само в болнична обстановка.

Странични ефекти

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

: При депресия на дишането, дължаща се на морфин и аналози, на възрастни се инжектират 5 – 10 mg (1 – 2 ml) венозно или мускулно. ако е необходимо, след 10 – 15 min дозата може да се повтори неколкократно до 40 mg. При деца в случай на свръхчувствителност към дифеноксилат (Diarsed) и към кодеин, лечението на дихателната депресия се провежда с мускулно инжектиране на 4 – 8 mg налорфин или се прилага в перфузия. За профилактика на асфиксията на новороденото, когато на майката е прилаган опиев препарат, 15 min преди раждането на раждащата се инжектира 5 – 10 mg налорфин венозно или мускулно. за лечение на асфиксия на новороденото 0,1 – 0,2 ml налорфин се разрежда в 2 ml физиологичен серум и се инжектира във vena umbilicalis.
: Токсикомания към опиати – риск от абстинентни прояви, тежка чернодробна недостатъчност, дихателна недостатъчност, която не се дължи на опиати.
: В ниски дози – 5 – 10 mg налорфинът води до нежелани ефекти подобни на морфиновите – леко потискане на дишането, брадикардия, понижаване на температурата, миоза. В по-високи дози причинява: сънливост, релаксация, безпокойство, дезориентация, зрителни халюцинации, изпотяване, немотивирана треска, гадене, повръщане. При продължително приложение може да се развият толеранс и зависимост. При рязко спиране след продължително приложение може да се наблюдават абстинентни прояви.
: - При остро отравяне с морфин и неговите аналози.
: Налорфинът е антагонист и частичен агонист на морфина. Той е антагонист на морфиновите рецептори, където се фиксира с предпочитание пред морфина, измества го и прекъсва по този начин неговите ефекти. Използва се във всички случаи на морфинова интоксикация, на която той намалява значително проявите, без все пак да ги премахва напълно. На нивото на рецепторния апарат той профилактира и антагонизира депресията на дишането, причинена от морфина и морфиномиметиците. Този антагонизъм се проявява само при дълбоко потискане на дишането, причинено от големи или от повтарящи се дози морфин. Умерена депресия на дишането, причинена от слаби дози морфин не се антагонизира, а може даже да се засили от налорфина поради неговия частичен агонистичен ефект. На нивото на сърдечно-съдовия апарат морфиновият антагонизъм на налорфина е слабо проявен по отношение на брадикардията. Хипотензията, провокирана от морфина, се антагонизира от големи дози налорфин. На нивото на храносмилателния тракт налорфинът антагонизира спазмогенния ефект на морфина, както върху червата, така и върху сфинктера на Oddi.
: Allylnormorphin – amp. x 10 mg/1 ml; Nalorphin (Chinoin) – amp. x 5 mg/1 ml; Nalorphine (Pharmuka) – amp. x 10 mg/2 ml.
: Allylnormorphin (Sopharma), Nalorphin (Chinoin), Nalorphine (Pharmuka).
 

Реклама