Naloxone (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

След венозно инжектиране налоксонът търпи бърза деградация и в кръвта се откриват само малки количества неметаболизирани налоксони. Деградацията му се осъществява според ентерохепатален цикъл чрез дезалкилиране и глюкурониране. Плазменият му полуживот е 45 – 90 min. Продължителността на действието му при венозно инжектиране е 20 – 30 min, а при мускулно или подкожно инжектиране е около 2,5 – 3 h. Около 15 min след инжектирането церебралните концентрации на налоксона са 1,5 пъти по-високи от плазмените. Налоксонът преминава плацентарната бариера.

Показания

  • За диференциална диагноза на токсични коми.

  • За лечение на интоксикации с морфиномиметици.

  • За потвърждаване липсата на зависимост от опиати при токсикомани, достатъчно дълго време след отнемането с оглед включването на лечение с морфинови антагонисти с голяма продължителност на действие.

Странични ефекти

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

  • За диференциална диагноза на коматозните състояния от токсичен произход се инжектира трикратно през интервал от 5 min по 1 ампула наркан венозно. По-многобройни реинжекции могат да се направят до обща доза 10 mg налоксон. В тези случаи, ако няма промяна в клиничната картина, не се касае за морфиново отравяне.

  • За лечение на отравянията с морфиномиметици дозите са крайно вариабилни. Инжектира се венозно начална доза налоксон от 0,4 до 2 mg. Инжектирането става като прогресивно се увеличава дозата с по 0,1 mg до получаването на задоволителна дихателна вентилация. Ако се прецени, че клиничното подобрение е недостатъчно, началната доза се подновява през интервали 2 – 3 min. Налоксонът може да се приложи и в перфузия като 5 ампули се разреждат в 500 ml изотоничен разтвор на NaCl или 5 % разтвор на декстроза. Дебитът на перфузията се адаптира според желания клиничен отговор. Ако венозния път не може да се приложи, налоксонът се прилага мускулно или подкожно.

  • За потвърждаване на липсата на зависимост към опиати при токсикомани се инжектира 0,2 mg налоксон. Ако липсва реакция след 2 – 3 min се прави нова инжекция от 0,6 mg налоксон. Пациентът се проследява в продължение на 30 min за откриване на абстинентни прояви (сълзотечение, ринорея, прозяване, абдоминални крампи, гадене или повръщане, настръхване на косите, мидриаза). Ако съществува съмнение, може да се направи нова инжекция от 1,6 mg налоксон. При липса на абсистентни прояви може да се започне провеждане на лечение с налтрексон (Nalorex).
: - При възрастни и деца над 3 години се прилага в анестезиологията по 1 – 2 µg/kg венозно. Тази доза премахва депресията на дишането като запазва аналгезията. Ако е необходимо, тя може да се реинжектира през интервал от няколко минути до получаване на търсения ефект.
: Свръхчувствителност към налоксон. С повишено внимание да се прилага при бални с тежки сърдечно-съдови заболявания. При бременни – само при абсолютна необходимост.
: Тръпки, хипервентилация, повръщане – наблюдават се при прилагане на твърде високи дози налоксон при пациенти, които са получавали морфиномиметици. При много високи дози може да се наблюдават артериална хипертензия и белодробен оток.
: -За лечение на дихателна депресия, причинена от морфиномиметици с терапевтична или диагностична цел, в края на оперативните интервенции.
: Налоксонът е чист и специфичен антагонист на морфиномиметиците, без агонистични ефекти. Когато се инжектира на лица, които са получавали морфиномиметици, налоксонът антагонизира техните ефекти – депресия на дишането, миоза, аналгезия. Неговото действие зависи от дозата, от мощността на морфиномиметика, чийто ефекти трябва да антагонизира, и от интервала, който разделя инжектирането на двата препарата. Когато налоксонът е инжектиран сам, той няма собствени фармакологични ефекти. Налоксонът е без ефект върху дихателна депресия, която не е причинена от морфиномиметици.
: Amp. x 0,4 mg/1 ml; Narcanti Neonatal – amp. x 0,04 mg/2 ml.
: Narcanti (Du Pont Pharma), Narcan (Du Pont de Nemours – France), Narcanti Neonatal (Du Pont Pharma), Naloxon 0,4 mg Curamed (Curamed).
 

Реклама