Naltrexone (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Внесен перорално, налтрексонът се абсорбира бързо и почти напълно. Той търпи ефекта на първия пасаж през черния дроб и максимална плазмена концентрация се получава след около 1 h. Разпределя се широко в тъканите и в около 21 % от абсорбираната доза се свързва с плазмените протеини. В черния дроб се хидролизира главно в 6-бета-налтрексон и минимално количество в други метаболити. 6-бета-налтрексонът има фармакологична активност близка до тази на налтрексона. Плазменият полуживот на налтрексона е около 4 h, а на 6-бета-налтрексонът – около 12 h. Излъчва се с урината в конюгирана форма.

Показания

  • За консолидация след провеждане на лечение за отвикване.

  • За третична профилактика за предотвратяване на решутите.

Странични ефекти

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

: Лечението с налтрексон трябва да се провежда само от екипи, които са добре специализирани в терапията на токсикоманите. Приложението на налтрексон не трябва да се има предвид, освен в случаите, когато е проведено 7 – 10-дневно лечение за отвикване. Една орална доза от 50 mg налтрексон има предварително и антагонистично действие от порядъка на 24 h. Началната доза на налтрексонът е 25 mg. Пациентът трябва да остане под наблюдение 1 h след вземането на тази доза и ако не се появят никакви прояви на отнемане, може да се приеме още половин таблетка. Поддържащата доза на налтрексона е 50 mg. Прилагането на препарата 3 пъти седмично може да се има предвид – например 100 mg в понеделник, 100 mg в сряда и 150 mg в петък. Препоръчва се един начален период от 3 месеца. Той може да бъде продължен в зависимост от клиничната преценка. Трябва да се държи сметка за състоянието на психическа зависимост на токсикомана и затова се препоръчва лечението с налтрексон да продължи толкова дълго време, докато пациентът изпитва нужда от него. 
: Свръхчувствителност към препарата, тежка чернодробна недостатъчност, при стари хора. При лица в състояние на зависимост прилагането на налтрексон може да предизвика тежък и продължителен синдром на отвикване.
: Както в началото, така и по време на продължителното лечение може да се наблюдават с честота над 10 % следните прояви: безсъние, безпокойство, неврозност, абдоминални болки и крампи, гадене и повръщане, липса на енергия, болки по ставите и мускулите, главоболие. С честота под 10 % се наблюдават: безапетитие, диария, запек, усещане за жажда, зачервяване на кожата, забавена еякулация, намалено либидо, течение от носа, болки в гръдния кош, свръхизпотяване, тъга. В хода на лечението може да се наблюдават нарушения в чернодробните функции.
: - За поддържащо лечение при опиева токсикомания.
: Налтрексонът е антагонист на опиатите. Той действа чрез компетитивно изместване на морфина и морфиномиметиците от техните рецептори, разположени в централната и периферната нервна система, поради стереоспецифично структурно сходство. Внесен в организма самостоятелно той има минимални фармакологични ефекти: транзиторно умерено повишение на диастолното артериално налягане, снижаване на телесната температура, намаление честотата на дихателните екскурзии. Налтрексонът е способен да предотврати или да потисне обичайните ефекти на опиатите – зависимост, еуфория, миоза.
: Tabl. x 50 mg naltrexone hydrochloride.
: Nalorex (Du Pont de Nemours – France).
 

Реклама