Nebivolol (DCI)

Синоними: Nebilet (Berlin-Chemie).

Лекарствени форми: Tabl. x 5 mg.

Действие: Небилет с липофилен, селективен бета-блокер от III поколение с двоен механизъм на действие:

- високоселективно блокиране на бета-1-адренергичните рецептори;

- съдоразширяващо действие посредством модулиране на системата L-аргинин/азотен окис (NO).

Освен характерните фармакодинамични свойства на селективните бета-блокери, небилитет притежава терапевтично значими особености, които се дължат на активирането на ендотелното освобождаване на NO.

Тези особености дават предимствата на препарата в сравнение с класическите бета блокери:

- по-малко ограничение за приложение при пациенти с периферни съдови заболявания;

- подобряване на функцията на лявата камера;

- по добра поносимост и по-широка приложимост при рисковите групи за лечение с бета-блокери (не притежава характерните за бета-блокерите метаболитни взаимодействия - не повлиява глюкозната хомеостаза и не променя липидния профил);

- положително повлияване на състоянията на нарушена функция на ендотела и на атеросклеротичните съдови изменения в начален стадий.

В терапевтични дози препаратът не притежава вътрешна симтатикомиметична активност и мемраностабилизиращо действие. Небилет е подходящ за лечение на есенциална хипертония както при млади, така при хора в напреднала възраст, като приложен самостоятелно е ефективен при 70 % от пациентите. Понижава систолното и диастолното артериално налягане по физиогичен път, следвайки денонощния ритъм. При внезапно спиране на лечението не се наблюдава “rebound” феномен, а артериалното налягане започва да се покачва постепенно в продължение на 1 месец. Приложен перорално се абсорбира в 95 %, като абсорбцията не се влияе от наличието на храна . Максималното действие започва след 2 – 4 h след приема, продължава през целия ден, като отношението минимална/максимална плазмена концентрация е 90 %. Небиволол притежава дълго време на полуелиминиране на плазмата – средно 22 часа. Свързва се плазмените протеини в 89 %. Метаболизира се в черния дроб с образуване на многобройни метаболити, някои от които са биологично активни. Съществуват значителни разлики между индивидите с бърз тип метаболизъм и тези с бавен тип. При хората с бавен тип метаболизъм може да се наложи намаляване на дозата. Излъчването става през бъбреците и през черния дроб. Една седмица след началото на лечението 38 % от дозата се излъчва с урината и 48 % с фекалиите. По-малко от 0,5 % се излъчва с урината непроменен.

Показания: Есенциална хипертония

Особености на приложение и дозировка: Универсалната ефективна доза е 5 mg/24 h. При пациенти с ХБН, както и в напреднала възраст лечението започва с начална доза 2,5 mg, като при необходимост може да се повиши до 5 mg. Значим понижаващ ефект върху артериалното налягане настъпва обикновено след 2 седмици, а оптималния ефект – след 4 седмици.

Взаимодействие с други лекарства: Досега е известен адитивен ефект при съчетаване на лечението с хидрохлоротиазид 12,5 – 25 mg. Не се прилага едновременно с интравенозен варапамил, а едновременното приложение с верапамил и дилтиазем перорално трябва да става внимателно поради риск от потискане на сърдечния контрактилитет и атриовентрикулната проводимост. Едновременното лечение с антиаримитици предразполага към засилване на отрицателното инотропно действие върху сърдечната проводимост на антиаритмичните средства. Едновременното приложение на небилитет с анестетици увеличава риска от хипотония. Едновременното приложение с трициклични антидепресанти, барбитурати и фенотиазини може да засили антихипертензивното му действие.

Странични ефекти: Нежеланите реакции са леки до умерени, най-често се наблюдават главоболие, замаяност, умора и парестезии. По-рядко – диария, запек гадене, диспнея и отоци.

Противопоказания: Свръхчувствителност към небиволол, нарушена чернодробна функция, бременност и лактация, кардиогенен шок, синдром на болния синусов възел, AV блок II и III степен, брадикардия под 50/min, хипотония, метаболитна ацидоза, нелекуван феохромоцитом, бронхиална астма, ХАНК. 

 

Реклама