Neostigmine (DCI)

Синоними: Neostgmin (Balkanpharma), Syntostigmin (Biotika), Prostigmine (Roche).

Лекарствени форми: Neostgmin - tabl. x 15 mg Neostigmine bromide; Syntostigmin - amp. x 1 ml = 0, 5 mg Neostigmine methylsulfate; Prostigmine - tabl. x 15 mg Neostigmine bromide, amp. x 1 ml = 0, 5 mg Neostigmine methylsulfate.

Действие:

- увеличаване интензитета и ритъма на контракциите на гладкомускулните влакна на храносмилателния тракт - перисталтогенно действие;

- нормализиране силата на контракциите на напречнонабраздените мускулни влакна, като улеснява предаването на нервните импулси от двигателните нерви върху напречнонабраздената мускулатура - антимиастенно действие;

- улеснява изпразването на пикочния мехур, като релаксира сфинктера и контрахира детрузора му.

Действието му върху разположени в други органи М-холинорецепторите е по-слабо. Инжекционният разтвор на неостигмина антагонизира действието на недеполяризиращите (конкурентните) миорелаксанти и е един от техните специфични антидоти.

След орално приемане се резорбира в храносмилателния тракт. Не преминава през хемато-енцефалната бариера, поради което има периферни ефекти. Трудно преминава през плацентарната бариера. Метаболизира се в черния дроб и се елиминира като неактивни деривати предимно с урината.

Показания:

- Хипотония или атония на стомаха, червата и пикочния мехур, атонична обстипация, паралитичен илениус, за стимулиране на родовата дейност.

- За антагонизиране ефекта на недеполяризиращите (конкурентните) периферни миорелаксанти - венозно!

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка:

В детската възраст се прилага подкожно по 0,1 ml от 0,05% разтвор за всяка година възраст дневно, но не повече от 0,75 ml дневно. Перорално се прилага по 1 mg за всяка година възраст дневно за деца до 10 години, а за деца над 10 години дневната доза е не повече от 10 mg.

В началото лечението се провежда най-често парентерално. Започва се с подкожно инжектиране на 0,5 mg неостигмин, след като дозата се повишава на 1 mg 2 - 4 пъти дневно. Перорално се прилага най-често за поддържащо лечение, след проведено инжекционно лечение, като при възрастни се дозира по 10 -15 mg 2 - 3 пъти дневно. Продължителността на лечебния курс е в зависимост от заболяването - до 25 - 30 дни, като при необходимост може да се повтори след 3 - 4 седмична почивка. Венозно се прилага за декураризация по 1 - 1,5 mg.
: Бронхиална асма, тиреотоксикоза, обструктивен илеус, епилепсия, ИБС, стенози на храносмилателния тракт и пикочните пътища. Внимателно трябва да се прилага при стомашна язва, брадикардия, пресен миокарден инфаркт.
При комбинация с бета-блокери води до изразена брадикардия. Потенцира и удължава действието на деполяризиращите миорелаксанти. Едновременното приложение с барбитурати и морфиноподобни деривати засилва действието на неостигмина.
: При предозиране – хиперсаливация, гадене, усилена перисталтика, диария, често уриниране, усилена потна секреция, миоза, мускулна слабост. При адаптиране на дозировката тези прояви обикновено изчезват.
- За симптоматично лечение на myasthenia gravis , на двигателни нарушения след мозъчни травми, във възстановителния период след туберколозен менингит, полиомиелит, енцефалит.
Неостигминът блокира обратимо ацетилхолинестеразата и стабилизира ацетилхолина на нивото на холинергичните синапси. Във връзка с това се засилва М-холиномиметичното действие на ацетилхолина, изразяващо се в:
 

Реклама