Nevirapine (DCI)

Синоними: Viramune (Roxane Labs).

Лекарствени форми:

Действие: Представлява синтетичен не-нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус тип 1 (HIV-1). Свързва се директно с обратната транскрипатаза на вируса и блокира РНК и ДНК-зависимата полимеразна активност. Невирапинът не инхибира обратната транскрипатаза на HIV-2 тип и човешката клетъчна ДНК полимераза α, γ θ δ. Ρлед перорален прием се абсорбира бързо (>90%) и достига максимални плазмени концентрации за 4h. Абсорбцията не се влияе от храна и интацидни средства. Свързва се с плаземните протеини в 60%. Разпределя се по-интензивно в тъканите при жени. Метаболизира се екстензивно по пътя на цитохрам Р450 до няколко метаболита посредством хидроксилиране. Метаболитите се елиминират в 81,3 ±11,1% с урината и в 10,1±1,5% с фецеса. По-малко от 5% се излъчва непроменен с урината. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: за лечение на HIV-1 инфекция в комбинация с други противовирусни средства.

Особености на приложение и дозировка: За възрастни 200 mg дневно за 14 дни, последвано от 200 mg два пъти дневно в комбинация с другипротивовирусни средства. При деца от 2 месеца до 8 години препоръчавната доза е 4 mg/kg един път дневно за 14 дни, последвано от 7 mg/kg два пъти дневно. При деца над 8 години препоръчваната доза е 4 mg/kg еднократно за първите две седмици, последвана от 4 mg/kg два пъти дневно. Тоталната доза не бива да надвишава 400 mg дневно. Суспенсията се прилага след внимателно разклащане. Използуваната мерителна чашка се изплаква с вода, която също се изпива. Лечението продължава 12 – 48 седмици. Лечението се спира при появата на кожен обрив. Лечението не се започва при предхождащо чернодробно заболяване.

Взаимодействие с други лекарства: Може да се комбинира със Zidovudine, Didanosine, Zalcitabine и протеазни инхибитори (Ritonavir, Indinavir, Saquinavir). Да не се комбинира с кетоконазол. Симетидинът и макролидите повишават плазмените нива на невирапина. Плазмените нива на невирапина намаляват при едновременно приложение с Rifampin, Rifabutin, перорални контрацептиви и метадон. Едновременното лечение с преднизолон 400 mg дневно потенцира риска от кожин странични ефекти.

Страничин ефекти: В първите 12 седмици се налага стриктно наблюдение поради опасността от развитие на тежки чернодробни и кожни увреждания. Чернодробните уврежадния включват: фулминантен хепатит, холестаза, чернодробна некроза, които се предхождат от продромални оплаквания – гадене, слабост, анорексия , жълтеница, болка в чернодробната област, повишаване ан черондробните енизими и др. Кожни: фатален Stevens-Johnson синдром, токсична епидермална некролиза, обриви. Други: треска, стоматит, конюктивит, еозинофилия, гранулоцитопения.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата.

Tabl.x 200 mg; Oral susp.fl.x 240ml (10 mg/ml).
 

Реклама