Nifedipine (DCI)

Синоними: Nifedipin “Pharmachim” (Balkanpharma, Troyapharm). Adalat (Bayer), Corinfar (Europharm), Aldipint (Helvepharm), Corotrend (Siegfried), Zenusin (Mepha), Nifelat (TAD), Pidilat (Giulini Pharma), Procardia (Pfizer), Nifedipin Stada (Stadapharm), NifeHexal (Hexal Pharma).

Лекарствени форми: Drag. et caps x 5 mg, x 10 mg et x 20 mg; Sol. fl. x 30 ml (1ml = 30 gtt = 20 mg); Adalat еt Corotrend – tabl. retard x 20 mg; Procardia XL – extended release caps. x 30 mg, x 60 mg et x 90 mg; Nifedipin – sol. 2 % x 40 ml, Adalat pro infusione – fl. x 50 ml + perfusor sprize; Adalat intracoronar – fertigsprizen x 2 ml; NifeHexal – fl. x 30 ml.

Действие: Антихипертензивното му действие се дължи на специфично блокиране на бавните калциеви канали на саркоплазмените мембрани, вследствие на което намалява усиленото при АХ навлизане на калциеви йони в гладкомускулните клетки. Тонусът на артериолните намалява, периферното съдово съпротивление се понижава, в резултат на което АН спада и намалява следнатоварването на сърцето. Степента на снижението на АН е обратно пропорционална на изходната му величина и на периферното съдово съпротивление. Комплайансът на артериите се повишава. Не засилва рефлекторно тонуса на симпатикуса, не активира РААС, повишава гломерулната филтрация, подобрява бъбречната хемодинамика, има натриуретично и диуретично действие. Не уврежда въглехидратната и липопротеиновата обмяна. Антиангинозният и антиисхемитичният ефект на нифедипина се осъществяват чрез повлияване на кислородния баланс на миокарда по два механизма: увеличава кислородния кръвоток, като премахва спазъма на корорнарните артерии, и намалява консумацията на кислород от миокардните клетки, като понижава периферното съдово съпротивление и контрактилитета на миокарда. Като предотвратява свръхнатоварването на исхемитичните клетки с калциеви йони, нефидипинът води до благоприятни промени във вътреклетъчния метаболизъм. Нефидипинът се абсорбира бързо в храносмилателния тракт и се появява в кръвта няколко минути след орално приемане. Има начало на действие 20 min след орален прием и достига пикови концентрации за 30 min. Ретардите форми проявяват своето действие след 20 min и максимален ефект на шестия час. Плазменият му полуживот 3 h, свързва се с плазмените протеини в 90 % . Средната продължителност на действието му е 6 h. Почти изцяло се трансформира в черния дроб в неактивни метаболити., които се елиминират в 70-80 % с урината и около 15 % с фекалиите. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания:- прилагат се за монотерапия на лека и среднотежка АХ, включително и ренална, с ниска ПРА, особено у възрастни. Много подходящ е за лечение на хипертензията у болни, включени в програма на хрониодиализа, при които има склонност към калциноза на съдовете. Формите за венозно приложение са подходящи за купиране на хипертонични кризи.

За профилактика и лечение на коронарния спазъм при ангината на Prinzmetal.

-За лечение на хронична стабилна стенокардия в комбинация с артериална хипертензия.

- Рядко се използува като артериолен вазодилататор за лечение на застойна СН и АХ.

Обичайна дозировка: 30 – 60 mg/24h.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се в дневна доза 30 – 60 – 80 mg, максимално до 200 mg, разпределена в 3 – 4 равни приема. При комбинация с диуретик, клонидин, допегит или празозин антихипертензивният ефект се засилва. Комбинацията с инхибитори на АСЕ дава добър ефект при тежки и трудно лечими форми на ренална хипертензия. Ретардната форма се прилага два пъти дневно по една таблетка. При деца се използува за лечение на хипертонични кризи в доза 0,25 – 0,5 mg/kg, приложен сублингвално.

Особености на употреба: Флаконите за венозна перфузия или интраартериална апликация се употребяват посредством специални шприц-перфузори.

Взаимодействие с други лекарства: При едновременно приложение с перорални антикоагуланти може да потенцира ефекта им. Има синергично действие с ранитидин и симетидин.

Странични ефекти: Главоболие, оток на глезените, повишена диуреза, зачервяване на кожата на лицето, главозамайване, които рядко налагат прекратяване на лечението. При високи дози особено при венозно приложение – хипотензия!

Противопоказания: Артериална хипотензия.

 

Реклама