Norethisterone (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Абсорбира се добре и максимална концентрация се достига след около 4 h. Плазменият му полуживот е около 20 h. Конверсията му в естрогенни деривати е почти нулева или минимална (следи). Не се метаболизира до прегнанови деривати (прегнандиол). Продължителността на полуелиминирането му е около 36 h. Две трети от приетото количество се елиминира с урината, а останалото – с фекалиите в непроменен вид или като метаболити.

Показания

Първична и вторична аменорея, за изместване на менструацията, при стерилитет от недостатъчна функция на жълтото тяло, хипоплазия на матката, ендометриоза, дисфункционални кръвотечения.

Хормонална концентрация.

Особености на приложение и дозировка

При първична и вторична аменорея лечението се започва с 20 mg норетистерон мускулно в първия ден на лечението и 10 mg на 14-ия ден. След това от 18-ия до 26-ия ден се взема по 5 mg 2 пъти дневно per os. В следващите 2 – 3 изкуствени цикъла се прилагат 10 mg естрадиол валерат i.m. на 6-ия и на 16-ия ден, а от 19-ия до 26-ия ден по 5 mg норетистерон.

За изместване на менструацията се прилага по 5 mg норетистерон 2 пъти дневно, като се започва най-късно 3 дни преди очакваната менструация и се взема не повече от 10 – 12 дни. кръвотечението започва обикновено 2 – 3 дни след спиране на лечението.

При стерилитет от недостатъчна функция на жълтото тяло се прилага по 1 – 10 mg норетистерон дневно от 19-ия до 26-ия ден на цикъла. Препоръчва се да се инжектират допълнително по 5 – 10 mg естрадиол валерат i.m. в продължение на 4 – 6 дни след повишаване на базалната температура.

При хипоплазия на матката се провежда комбинирано лечение с естрадиол валерат и норетистерон, което започва от 5-ия ден на менструационния цикъл по следната схема: първа и втора седмица- по 1 – 2 ампули седмично естрадиол валерат i.m. и по 2 таблетки норетистерон дневно; трета и четвърта седмица – по 1 – 2ампули седмично естрадиол валерат i.m. и по 4 таблетки норетистерон дневно; седма и осма седмица – по 4 таблетки дневно норетистерон.

При ендометриоза лечението се започва от 5-ия ден на менструалния цикъл, като се дават по 2 таблетки норетистерон дневно. Ако се получи слабо кръвотечение, дозата се увеличава до 4 таблетки до спирането му.

Като контрацептивно средство се прилага по 1 таблетка по 10 mg в продължение на 21 ден, като се започва от5-ия ден на цикъла до 25-ия ден на цикъла.

Препаратът Noristerat (Schering), който в 1 ампула от 1 ml съдържа 200 mg Norethisterone acetate,е предназначен за хормонална контрацепция при жени с нормален менструален цикъл, които не могат да приемат редовно орална контрацептивни препарати или не ги понасят добре. Чрез радиоимунологични проучвания е установено, че 5 до 7 седмици след мускулно инжектиране на 1 ампула има потискане на овулацията вследствие поддържане на едно постоянно повишено ниво на норетистерона. Освен това норетистеронът предизвиква промени в консистенцията на цервикалния мускул, което пречи на проникването на сперматозоидите в кухината на матката, а като причинява морфологични промени в ендометриума, противодейства на нидацията на една вече оплодена яйцеклетка. Още първата, поставена според изискванията инжекция, осигурява контрацептивна протекция от деня на инжектирането. Инжектира се бавно дълбоко мускулно, като първата ампула се инжектира първите 5 дни от започването на цикъла, следващите три инжекции се правят през интервал от 8 седмици. След това се инжектира по 1 ампула през 12 седмици (84 дни). при по-продължителен интервал, между отделните инжекции, контрацептивната протекция не е сигурна. Обикновено 4 – 5 месеца след последната инжекция на Noristerat нормалната концептивна способност се възстановява.

Странични ефекти

Противопоказания

: Предшестващи тромбофлебити, тежки увреждания на чернодробните функции, при предшестващи инфаркт на миокарда, при тежък диабет, синдром на Dubin-Johnson, синдром на Rotor, тежък пруритус, по време на бременност, идиопатичен иктер при бременност, кърмачки
: Промени в менструалния цикъл, аменорея, кървене. Акне, хлоазма, себорея, увеличение на окосмяването, наддаване на тегло, влошаване на венозна недостатъчност на долните крайници, промени в гърдите, холостатичен иктер. Утежняване на един варикозен синдром на долните крайници. Гастро-интестинални смущения. Може да се развие холостатичен иктер. Промени в либидото. При предразположени лица – депресивно състояние.
: При рак на гърдата в началото се провежда активно лечение с 80 – 100 mg дневно, след което при благоприятен ефект се провежда поддържащо лечение с 30 – 40 mg дневно безкрайно дълго време.
: При карцином на гърдата и на ендометриума, като лечение, допълващо хирургичното или радиотерапията. При смущения, свързани с прогестеронова недостатъчност, главно в периода на пременопаузата – диспенорея, пременструален синдром, мастодиния и други.
: Норетистеронът е мощен синтетичен прогестомиметик от серията на норандростаните. Неговата молекулна структура притежава без биотрансформация забележителен афинитет и активност на ниво на прогестероновите рецептори. По този начин той компенсира инсуфициенцията на прогестерона. Притежава антигонадотропна способност и антиестрогенна активност, което позволява да се противопостави на състоянията на хиперестрогенията. Антигонадотропното му действие и действието му върху цервикалната слуз обуславят неговия контрацептивен ефект в малки дози.
: Primolut-Nor – (Sopharma) – tabl. x 5 mg; Norfor – tabl. x 20 mg; Primolut-Nor (Schering) – tabl. x 5mg, x 10mg; Norethisteron Jenapharm – drag. x 5 mg; Norcolut – tabl. x 5 mg.
: Primolut-Nor (Sopharma), Norfor (Smith-Kline & French), Primolut-Nor (Schering), Norethisteron Jenapharm (Jenapharm), Norcolut (G. Richter), Noristerat (Schering), Milligynon (Schering).
 

Реклама