Ondansetron (DCI)

Синоними: Zophren (Glaxo), Zofran (Glaxo), Zofran (Lederle).

Лекарствени форми: tabl. x 4 mg et x 8 mg; amp. x 4 mg/2 ml et x 8 mg/4 ml.

Дейстиве: Онданзетронът представлява селективен антагонист на 5НТ3-рецепторите, локализирани в периферните неврони и ЦНС. Освобождаването на серотонин в тънките черва е в основата на рефлект за повръщане поради активиране на 5НТ3-рецепторите на аферентните вагусови влакна. Онданзетронът блокира отключването на този рефлекс. Активирането на n.vagus може също да провокира секреция на серотонин в area postrema, рокализирана в дъното на четвъртия вентрикул, което може също да бъде в основата на повръщанията, медиирани по централен механизъм. Проучванията чрез психо-моторни тестове показаха, че онданзетронът не повишава активността на пациентите, нито предизвиква седация. Той не повлиява серумните нива на пролактина. При орално приемане бионаличността му е приблизително 60%. Максимални серумни нива се достигат след около 1, 6h. Около 70-76% от него се свързва с плазмените протеини. Плазменият му полуживот е около 3 h, но при стари хора може да се удължи до 5 h. При венозно инжектиране пикови серумни нива се достигат след 15 min. Метаболизира се и се излъчва с фекалиите и урината.

Показания: Гадене и повръщане, индуцирани от цитостатична химиотерапия, например за профилактика и лечение на повръщането при приложение на цисплатина, циклофосфамид, доксорубицин или карбоплатина.

Особености на приложение и дозировка: При провеждане на химиотерапия с цитостатици, които индуцират упорито повръщане, например цисплатина, непосредствено преди химиотерапията се инфектира бавно венозно или чрез 15-минутна перфузия 8 mg зофрен. Тази първа апликация се последва от непрекъсната интравенозна инфузия на зофрен по 1 mg/h в продължение на 24 h или от 2 бални венозни инжекции или от две 15-минутни венозни перфузии на 8 mg зофрен през 4-часови интервали. След това лечението продължава перорално с по 1 таблетка от 4 mg на всеки 8 h в продължение на 5 дни, ако е необходимо.

При провеждане на химиотерапия с цитостатици, които индуцират по-рядко и не толкова изразено повръщане, например циклофосфамид, доксорубицин или карбоплатина, зофренът може да се внесе непосредствено преди химиотерапията в доза 8 mg в бавна венозна инжекция или в 15-минутна венозна перфузия. След това лечението продължава перорално с по 1 таблетка от 8 mg на всеки 8 h в продължение на 5 дни.

Особености на употреба: Разтворът за венозна употреба се приготвя ex tempore с 0, 9% разтвор на NaCl, 5% глюкозен разтвор, 10% разтвор на манитол или с рингеров разтвор. Разтворът не бива да се смесва в една спринцовка или флакон с други медикаменти.

 

Реклама