Orlistat (DCI)

Синоними: Xenical (Roche).

Лекарствени форми:

Действие:

Абсорбцията на Orlisat в стомашно-чревния тракт е минимална. Осем часа след перорален прием на 360 mg от препарата плазмените му концентрации са под долната граница на чувствителност на измервателната апаратура (< 5 ng/ml). По принцип при прилагане на терапевтични дози откриването на интактен Orlisat в плазмата е спорадично, като концентрациите са изключително ниски (< 10 ng/ml), без съпровождащи данни за акумулиране. Метаболизира се пресистемно. Двата основни метаболита (М1 и М3) съставляват приблизително 42% от общата радиоактивност на плазмата, получена от малката част от дозата, абсорбирана при пациенти със затлъстяване. Двата основни метаболита имат много слаба потискаща липазата активност (1000 и съответно 2500 пъти по-ниска от тази на Orlisat). Поради тази ниска инхибиторна активност и ниските плазмени нива в терапевтични дози (средно 6 ng/ml и 108 ng/ml съответно) се приема, че тези метаболити нямат фармакологично значение. Основният път за елиминиране на неабсорбирания медикамент е фекалният. Приблизително 97% от приложената доза се екскретира с фекалиите, като 83% от нея в непроменен вид.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Синдром на хронична малабсорбция, чувствителност към препарата.
Най-често се наблюдава метеоризъм, мастни изпражнения, повишен обем на фекалиите и фекална инконтиненция. Честотата на тези реакции нараства при повишено съдържание на масти в храната. Тези нежелани реакции са обикновено леки и преходни. Рядко са наблюдавани коремна болка, подуване на корема, течни изпражнения, оплаквания от зъбите и венците. Други рядко наблюдавани странични ефекти са: инфекции на горните и долните дихателни пътища, главоболие, нарушен менструален цикъл, възбудимост, умора, инфекции на пикочните пътища. Наблюдавани са единични случаи на повишена чувствителност с пруритус, кожни обриви, уртикария, ангиоедем и анафилаксия. Най-често се наблюдава мастно зацапване на бельото.
Не са наблюдавани взаимодействия с алкохол, дигоксин, етформин, нифедипин, перорални контрацептиви, фенитоин, варфарин и статини. Едновременното приложение с Vit.D,E и бета-каротен намалява абсорбцията им. Ако се налага приемането на мултивитаминен препарат, той трябва да бъде вземан не по-рано от 2 h след приема на Xenical или преди лягане.
Прилага се по 1 капсула от 120 mg по време на хранене или до 1 h след това. Ако храната не съдържа мазнини, дозата Xenical може да бъде пропусната. Пациентът трябва да бъде на хранително балансирана, лека, хипокалорична диета, съдържаща приблизително 30% калории от мазнини. Дневният прием на мазнини, въглехидрати и белтъци следва да бъде равномерно разпределен в трите хранения. Установено е че дози над 120 мg три пъти дневно не повишават ефекта на препарата. Ефектът от приложения Orlisat се наблюдава 24 – 48 h след прилагането на първата доза. След прекратяване на лечението фекалното съдържание на масти се възстановява до предхождащите нива след 48 – 72 h.
Показан е за лечение на пациенти със затлъстяване или наднормена телесна маса едновременно с хипокалорийна диета.
Orlisat е мощен, специфичен и дългодействащ инхибитор на стомашно-чревните липази. Терапевтичното му действие се осъществява в лумена на стомаха и тънките черва чрез формиране на ковалентна връзка с активна серинова зона на стомашните и панкреатични липази. Инактивираният по този начин ензим не може да хидролизира хранителните мазнини под формата на триглицериди до абсорбируеми свободни мастни киселини и моноглицериди. Непроменените триглицериди не се абсорбират и се екскретират с фекалиите, като по този начин се получава калориен дефицит с положителен ефект върху контрола на телесната маса.
Caps.x 120 mg.
 

Реклама