Parecoxib (DCI)

Синоними: Dynastat (Pfizer).

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Препоръчваната доза е 40 mg i.v. или i.m., последвано от 20 mg на 6 или 12 h, но без да се надвишава 80 mg дневна доза. Венозно се прилага под формата на болус. Мускулно се прави бавно и в дълбочина.
Свръхчувствителност към препарата и сулфонамиди, последните три месеца от бременността, лактация, тежко чернодробно увреждане, активна пептична язва, възпалителни чревни заболявания, тежка сърдечна недостатъчност.
Засилва нефротоксичните ефекти на циклоспорина и такролимус. Намалява натриуретичният ефект на тиазидите, фуроземида и антихипертензивното действие на АСЕ инхибиторите. Потенцира ефектите на антикоагулантите. Не се прилага едновременно с аспирин и други НПВС, както с лекарствени средства повлияващи цитохром Р450.
Задръжка на течности и отоци, хипертония, диария, абдоминална болка, диспепсия, гадене, болки в гърба, хипо и анестезия, безсъние, раздразнителност, фарингит.
За краткотрайно лечение на постоперативната болка след стоматологични, гинекологични, ортопедични, коронарни и др. интервенции.
Препаратът представлява про-медикамент на валдекоксиб и се причислява към групата на сулфонамидите. Механизмът му на действие се дължи на потискане на простагландиновата секреция посредством избирателна инхибиция на изоензима СОХ-2, без значимо повлияване на СОХ-1. Началото на аналгетичният ефект на парекоксиба настъпва за 7 – 13 минути, клинично изявена аналгезия има на 23 – 39 минута, достига максимален аналгетичен ефект на втория час и има продължителност на действие 6 – 12 h. Парекоксиб бързо и почти напълно се конвертира до валдекоксиб и пропионова киселина чрез ензимно хидролизиране в черния дроб. Има плазмен полуживот от около 22 min. След инжектиране венозно или мускулно, пикови плазмени нива на валдекоксиб се постигат за 30 или 60 min. Свързва се в 98 % с плазмените протеини, за разлика от валдекоксиб който се свързва предимно с еритроцитите. Валдекоксиб се метаболизира по пътя на цитохром Р450 ( 3A4 и 2С9 ) и по други независими от Р450 пътища до много метаболити. Метаболитите се екскретират 70 % с урината и фецеса. Непроменен парекоксиб не се открива в урината, а само минимални количества във фецеса.
Tabl. x 10 mg et x 20 mg.
 

Реклама