Penicillamine (DCI)

Синоними: Penicilamin Spofa (Spofa), Cuprenil (Ciech Polfa), Trolovol (Bayer Pharma), Distamine (Dista), Mercaptyl (Abbott), Cuprimine (Merck), Depen (Wallace), Metalcaptase (Heyl – Germ).

Лекарствени форми: Tabl. x 125 mg, x 250 mg et x 300 mg; Caps. x 150 mg.

Действие: Д-пенициламинът представлява антиревматично средство с бавно действие. Неговата противовъзпалителна активност се дължи на наличието на активни сулфхидрилни групи и на 1 – 2 метилови радикала. Механизмът на действието му не е съвсем изяснен, но се счита, че е свързан със способността му да редуцира дисулфидните връзки на глобулиновите макромолекули и намаляване скоростта на биосинтезата на гликозаминогликаните и колагена. Намалява плазмената концентрация на макроглобулините, разцепва имунните комплекси и инактивира IgM ревматоидния фактор заедно с елиминацията на мед в организма. След орално приложение 50 – 70 % от приетата доза се резорбира и максималната плазмена концентрация се получава към края на втория час. Има плазмен полуживот 1,7 – 3,2 h. Д-пенициламинът дифузира почти във всички тъкани, като се фиксира в значителни количества в колагена и еластичните влакна, което обяснява до голяма степен неговото антиревматично действие. Повече от 80 % от приетото количество се елиминира с фекалиите и урината за 48 h. Фракцията, която е свързана с колагена, се елиминира бавно, с полуживот от много дни. С йоните на медта, живака, оловото, талия и други образува хелатни водоразтворими комплекси, които екскретират лесно с урината, поради което намира приложение и като антидот. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Показания: Прилага се само при тежки, бързо еволютивни форми на ревматоиден артрит, при които не е получен резултат от лечението с нестероидни противовъзпалителни средства или от хризотерапията, при млади хора. Прилага се и при склеродермия. Прилага се за лечение на хепато-лентикуларна дегенерация (болест на Willson - Коновалов), цистинурия, цистиноза. За лечение на отравяния с живак, талий, олово.

Особености на приложение и дозировка: Лечението при възрастни и деца над 12 години се започва със 150 mg/24 h в продължение на един месец, след което дозата се увеличава с по 150 mg на всеки следващ месец до получаване на ефект, средно 450 – 600 mg/24 h. Винаги трябва да се търси минималната ефикасна доза. Оптималният ефект настъпва след 2 до 4 месеца. След постигане на максимална ремисия дозата се намалява постепенно до изходната, която е поддържащата доза. Дневни дози, надвишаващи 900 mg, трябва да се избягват! В първите 6 месеца от лечението се контролират ежеседмично кръвната картина и урината, а след това през 3 – 4 седмици. При деца от една до 12 години се назначават средно по 10 – 20 mg/24 h в една или две дози, приети на гладно. След това дозата бавно се увеличава с 62,5 mg седмично при деца под 40 kg и с 125 mg седмично при по-голямо тегло. Максималната доза рядко надминава 750 mg/24 h. Предпочита се минималната ефективна доза.

Взаимодействие с други лекарства: Да не се комбинира с пиразолонови препарати поради засилване на риска от костномозъчна хипоплазия. Да не се започва лечение с пенициламин по-рано от 6 месеца след прекратяване на хризотерапия поради странични ефекти!

Странични ефекти: При приложение на високи дози те се наблюдават при 34 %от лекуваните, а при по-ниски от 900 mg само в 10 – 15 % от тях. Кожни алергични реакции до ексфолиативен дерматит. Хематологични промени – левкоцитопения, понякога стигаща до агранулоцитоза, тромбоцитопения и еозинофилия. Бъбречни увреждания до развитие на тежък нефрозен синдром с масивна протеинурия, имунологични нарушения – поява на антинуклеарни антитела, лупусподобен синдром, дерматомиозит, миастения, хемолитична анемия.

Противопоказания: Свръхчувствителност към пеницилинови препарати, бъбречни заболявания с хематурия и протеинурия, костномозъчна хипоплазия, тежки дерматози, миастения, системен лупус еритематозус, чернодробни заболяв

 

Реклама