Pentamidine (DCI)

Синоними:

Лекарствени форми:

Действие

След парентерално приложение на Pentamidine isethionate в доза 4 mg/kg телесна маса при лица с нормална бъбречна функция, максимална серумна концентрация от 200 ng/ml се достига за по-малко от 1 h след мускулно инжектиране, а след венозно приложение максимална серумна концентрация от 500 ng/ml се достига в края на перфузията. Плазменият му полуживот е по-дълъг при мускулно инжектиране – около 9,4 h, отколкото при венозна перфузия – около 6,2 h. Обемът на разпределение след венозна перфузия е 3 пъти по-висок, отколкото след мускулно инжектиране. След аерозолно приложение на доза от 4 mg пикови плазмени концентрации от 14 ng/ml се наблюдават преди края на първия час. След аерозолно приложение концентрацията в течността от бронхоалвеоларния лаваж е значително по-висока, отколкото тази при парентерално приложение. Данните получени при болни от СПИН показват, че полуживотът на пентамидина в течността от бронхоалвеоларния лаваж е по-голям от 10 – 14 дни и може да достигне 30 и повече дни. След лечение в продължение на 21 ден не се установява акумулация в плазмата. Нито един от параметрите на дихателната функция не показва тенденция за влошаване, даже след продължително профилактично лечение чрез аерозол с пентамидин, какъвто и да е ритъма на дозировката. Излъчва се главно с урината и в известно количество с фекалиите.

Показания:

  • Чрез аерозол се прилага за профилактика на пневмопатии, причинени от Pneumocystis carinii при пациенти със СПИН и висок риск – брой на CD4 клетките под 200/mm3.

Обичайна дозировка:

Особености на приложение и дозировка:

При висцерална форма на лайшманиоза и при сънна болест се прилага по 3 – 4 mg/kg телесна маса през 2 дни, всичко 7 – 10 инжекции.

За профилактика на пневмопатии, причинени от Pneumocystis carinii се прилага чрез аерозол по 300 mg един път месечно.

Особености на приложение

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

По време на бременност и кърмене.
Гадене, анорексия, главоболие, хипогликемия, левкоцитопения, тромбоцитопения, остра бъбречна недостатъчност, хипотония, камерна тахикардия, Stevens-Johnson syndrome.
Да не се разтваря в изотоничен разтвор на натриев хлорид 0,9 %, защото преципитира.
: За мускулно приложение съдържанието на един флакон от 300 mg се разтваря в 3 ml стерилна дестилирана вода и изчислената дневна доза се инжектира мускулно еднократно. За венозно приложение съдържанието на един флакон се разтваря в 3 – 5 ml стерилна дестилирана вода и изчислената дневна доза се доразрежда с 50 – 250 ml 5 % разтвор на екстроза и се влива венозно капково за 60 min. За инхалация един флакон Nebupent се разтваря с 6 ml стерилна вода за инжектиране и се инхалира с Respigard.
Прилага се мускулно или венозно (за предпочитане) по 4 mg/kg телесна маса един път дневно в продължение на 14 дни за лечение на пневмопатии, причинени от Pneumocystis carinii.
4 mg/kg телесна маса дневно i.m. или i.v.
- Парентерално – мускулно или венозно се прилага за лечение на пневмонии, причинени от Pneumocystis carinii при непоносимост или контраиндикация за ко-тримоксазолови препарати. Прилага се и за лечение на висцерална и кожна форма на лайшманиоза и на сънна болест в лимфатично-кръвната й фаза.
: Пентамидин изетионат представлява ароматно диамидиново производно с антипротозойно действие. Има подчертана активност спрямо Pneumocystis carinii. Притежава и подчертано трипаноцидно действие спрямо Trypanosoma gambiense и Rhodesiense. Активен е и спрямо лайшмания. Антипротозойният му ефект е свързан с интерференция в ядрения метаболизъм на паразита, като инхибира биосинтезата на DNA, RNA, фосфолипиди и протеини.
Pentam 300 (Lyphomed) – fl. lyophilisat x 300 mg pro infus.i.v.; Pentam 300 (Lilly) – fl. lyophilisat x 300 mg pro infus.i.v. et inj.i.m.; Pentacarinat (Roger Bellon) - fl. lyophilisat x 300 mg pro inj.i.m. et infus.i.v.; Pentacarinat (Aventis) – fl. x 200 mg pro inj.i.m., fl. x 300 mg pro infus.i.v.; Nebupent – fl. lyophilisat x 300 mg pro inhalatio.
Pentam 300 (Lyphomed), Pentam 300 (Lilly), Pentacarinat (Roger Bellon), Pentacarinat (Aventis), Nebupent (Lilly).
 

Реклама