Pentoxifylline (DCI)

Синоними: Bioxantin (Sopharma), Pentophyllin (Sopharma), Pentoxipharm (Унифарм – София), Pentophyllin (Нивалин Фарма), Trental (Aventis), Trental (Albert-Roussel), Agapurin (Medpharm), Agapurin (Slovakofarma), Azupental (Azupharma), Durapental (Durachemie), Pentohexal (Hexal Pharma), Ralofekt (Europharm), Pentoxifyllin-Ratiopharm (Ratiopharm), Claudicat (Promonta).

Лекарствени форми: Bioxantin – drag. x 100 mg, amp. x 100 mg/5 ml; Trental (Aventis) – drag. x 100 mg et x 400 mg, amp. x 100 mg/5 ml et x 300 mg/15 ml; Trental (Albert-Roussel) – drag. x 100 mg, drag. retard x 400 mg, tabl. retard x 600 mg, amp. x 100 mg/5 ml et x 300 mg/ 15 ml; Agapurin (Medpharm) – drag. x 100 mg, tabl. retard x 400 mg; Agapurin (Slovakofarma) – tabl. retard x 400 mg; Azupental – tabl. retard x 400 mg et x 600 mg; Durapental – drag. x 400 mg, tabl. retard x 600 mg, amp. x 100 mg et x 300 mg; Pentohexal – tabl. retard x 600 mg, amp. x 100 mg/5 ml et x 300 mg/15 ml; Ralofekt – tabl. x 200 mg, tabl. retard x 600 mg, amp. x 100 mg/5 ml et x 300 mg/10 ml; Pentoxifyllin-Ratiopharm – tabl. retard x 400 mg et x 600 mg, amp. x 100 mg/5 ml et x 300 mg/10 ml; Claudicat – film-tabl. retard x 400 mg et x 600 mg, amp. x 100 mg/5 ml et x 300 mg/15 ml.

Действие:

Приет перорално има добра резорбция. Не се свързва с плазмените протеини. Пикови плазмени концентрации се поддържат 2 – 4 h. Има време на полуживот 1 h. Метаболизира се до 7 метаболита, предимно в черния дроб и в по-малка степен в еритроцитите. Елиминира се главно с урината – 95 % за 24 h под формата на метаболити.

Показания:

Прилага се при нарушения на периферното кръвообращение:диабетна ангиопатия, акроцианоза, възпалителни процеси – ulcus cruris, гангрена, атеросклероза на периферните артерии. Ефективен е при мозъчна атеросклероза с цефалгия, световъртеж, смущения в съня и запаметяването. Прилага се като помощно средство при полицитемии.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Перорално се прилага 3 пъти дневно по 2 дражета. След получаване на ефект лечението продължава с поддържаща доза от 1 драже 3 пъти дневно. Дражетата и таблетките се приемат след ядене, без да се дъвчат. Ретардните форми се приемат 2 пъти дневно – сутрин и вечер. Венозно се прилага само в лежащо положение на болния, като се започва с половин ампула, разредена с 10 ml физиологичен разтвор, и се инжектира бавно – за 5 min. При тежки случаи може да се прилага във венозна инфузия, като 100 mg пентоксифилин се разреждат в 250 – 500 ml физиологичен разтвор, разтвор на глюкоза или левулоза и се перфузира в продължение на 2 h. Дозите може да се увеличат до 300 – 400 mg/24 h, а в особено тежки случаи може да се прилага в непрекъсната перфузия, като в тежки случаи всеки 100 mg пентоксифилин се разрежда в 250 – 500 ml физиологичен разтвор. Може да се приложи и интраартериално в доза 100 – 300 mg пентоксифилин, разреден с 20 – 50 ml физиологичен разтвор, и се инжектира бавно – за 10 – 30 min.
Пресен сърдечен инфаркт, при тежка ИБС и мозъчно-съдова болест, сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, бременност. При тежка коронарна и мозъчна атеросклероза се прилага само перорално.
Потенцира действието на антихипертензивните средства и оралните антикоагуланти. При едновременно приложение с тромбоцитни антиагреганти или с орални антикоагуланти съществува повишен риск от хеморагии.
Хипотония, храносмилателни смущения: гадене, повръщане гастралгии, диария. Чувство на топли вълни, вертиго, главоболие, тахикардия. При бързо венозно инжектиране, макар и рядко – ангинозни болки.
Периферни артериални и артериовенозни смущения в кръвооросяването на диабетна, атеросклеротична и възпалителна основа, при посттромботичен синдром, гангрена, акроцианоза, болест на Рейно. Мозъчно-съдова болест и нарушения в оросяването на ретината.
Пентоксифилинът е синтетично ксантиново производно, което разширява по пряк миотропен механизъм съдовете предимно на крайниците, намалява периферното съдово съпротивление, повишава флексибилитета на еритроцитите и подобрява микроциркулацията. Той инхибира ензима фосфодиестераза. Има позитивно инотропно действие. Подобрява реологичните свойства на кръвта. Повишава флексибилността на еритроцитите, което облекчава преминаването им през капилярите. Активира гликолитичните процеси в еритроцитите, вследствие на което в тях нараства нивото на дифосфоглицерата, който намалява афинитета на спектрина към актина, което прави еритроцита по еластичен. Действа и като еритроцитен и тромбоцитен антиагрегант,като увеличава синтезата на простациклин о ендотелните клетки и повишава нивото на вътреклетъчния цАМФ.
 

Реклама