Phenobarbital (DCI)

Синоними: Phenobarbitalum (Sopharma), Phenobarbitaletten (Sopharma), Gardenal (Specia), Luminal (Merck, Darmstadt), Lepinal (Europharm), Lepinaletten (Europharm), Aparoxal (Veyron-Froment), Aphenylbarbit (Streuli).

Лекарствени форми: Phenobarbitalum – tabl. x 100 mg; Phenobarbitaletten – tabl. x 15 mg; Gardenal – tabl. x 10 mg, x 50 mg et x 100 mg; Luminal – tabl. x 100 mg; Lepinal – tabl. x 100 mg;Lepinaletten – tabl. x 15 mg; Aproxal – tabl. x 100 mg; Aphenylbarbit tabl. x 50 mg et x 100 mg, supros. x 15 mg, x 20 mg, x 50 mg, x 100 mg et x 200 mg.

Действие:

Противогърчовият ефект на фенобарбитала е свързан с понижаване възбудимостта на невроналната мембрана. Той потиска селективно абнормно възбудените неврони в зоната на епилептогенния фокус и по този начин потиска разпространението на възбудната вълна от епилептичното огнище към съседните зони на мозъка. В сравнение с другите барбитурати фенобарбиталът понижава по-силно възбудимостта на двигателните центрове на главния мозък, поради което намира широко приложение за лечение на епилепсията, хореята и спастичните парализи.

Около 80 % от орално приетата доза фенобарбитал се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Пикова плазмена концентрация се получава след около 8 h при вьзрастните и след около 4 h при децата. Фенобарбитальт дифузира в тьканите на целия организьм, но главно в мозька поради своята липоразтворимост. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко. С плазмените протеини се свьрзва в 50 %. Плазменият му полуживот при вьзрастните е 50 – 60 h, а при децата – 40 до 70 h. Той се увеличава при старите хора и при болни с бьбречна и чернодробна недостатьчност.

Показания:

Като противогърчово средство се прилага за лечение на:

  • епилепсия, протичаща с големи припадъци и status epilepticus;

  • petit mal, но само в комбинация със специфични средства;

  • хорея, спастични парализи, спазмофилия, тетанус, еклампсия, спазъм на ларингса при деца с коклюш;

  • профилактично лечение на рецидивите на хиперпиретичните гърчове при кърмачета;

  • спазми на жлъчните и пикочните пътища, спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, в комбинация с други спазмолитични и с болкоуспокояващи средства.

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка:

За лечение на епилепсията, протичаща с големи припадъци, при възрастни се прилага перорално отначало по 50 mg 2 пъти дневно, като дозата постепенно се повишава до прекратяване на припадъците. Максималната единична доза на фенобарбитала е 200 mg, а максималната дневна доза – 500 mg. Ефектът от лечението може да бъде преценен едва след 15-дневно приложение. Курсът на лечение е продължителен. При прекратяване на лечението с фенобарбитал или при замяната му с друго антиепилептично средство, дозата му трябва постепенно да се намали до окончателното му спиране, защото в противен случай може да се развият отново припадъци и дори да възникне епилептичен статус. При status epilepticus, grand mal и тетанус фенобарбиталът се инжектира под формата на натриева сол със стъклена спринцовка дълбоко мускулно или подкожно по 100 – 200 mg един до три пъти дневно при възрастни.

В детската възраст при епилепсия, протичаща с големи припадъци, се дозира в зависимост от възрастта по следната схема:

Възраст

Единична доза

Денонощна доза

до 6 месеца

5 mg

10 mg

от 6 месеца до 1 година

10 mg

20 mg

на 2 години

20 mg

40 mg

от 3 до 4 години

30 mg

60 mg

от 5 до 6 години

40 mg

80 mg

от 7 до 9 години

50 mg

100 mg

от 10 до 14 години

75 mg

150 mg

При status epilepticus се прилага мускулно в еднократна доза 3,5 mg/kg телесна маса.

Промените в дозировката на фенобарбитала е най-добре да се правят под контрол на плазмената концентрация, която трябва да бъде от 15 до 30 mg/l при възрастните и 20 mg/l при децата. 

Катно сьнотворно средство фенобарбитальт се прилага при вьзрастни по 50 – 100 mg вечер преди лягане за сьн. Седативният ефект на фенобарбитала се постига с прилагането на ниски дози – от 50 до 20 mg 3 – 4 пьти дневно. Прилага се и при спастични сьстояния на гладката мускулатура сьщо в ниски дози, обикновено в комбинация с миотропни и невротропни спазмолитици, на които засилва спазмолитичния ефект.
: При тежки чернодробни и бъбречни увреждания, порфирия, остеомалация, бременност, водачи на МПС, алергия към барбитурати.
Като мощен индуктор на чернодробните микрозомални ензими фенобарбитальт при едновременно приложение ускорява, независимо от дозата, трансформацията на много медикаменти (над 60) и намалява тяхната ефективност: фенитоин, орални контрацептивни средства, Vit. D, кумаринови антикоагуланти, дигитоксин, хинидин, теофилин, кортикостероиди, доксициклин и други тетра циклини, рифампицини, бета–блокери - пропранолол, метопролол, алпренолол. При едновременно приложение с циклоспорин той намалява плазмената концентрация и ефективността на циклоспорина и обратно - след спиране на фенобарбитала нивата на циклоспорина се повишават. При комбинирано приложение с валпроева киселина плазмените концентрации на фенобарбитала се покачват и се засилва седацията, главно при деца. При едновременно приложение с други депресори на ЦНС (с изключение на селективните МАО инхибитори от тип А) като по-голямата част от Н1-антихистамини, бензодиазепини, клонидин, хипнотици, морфинови деривати, невролептици и транквилизатори, освен бензодиазепиновите, се засилва централната депресия, което може да има значителни последици, особено при водачи на МПС и работещи с машини.
: При продължително лечение, обикновено след 2-седмичен курс, се развива привикване. При лечение продължаващо с месеци понякога се развива психическа и физическа зависимост, при деца – рахит, при възрастни – остеомалация, мегалобластна анемия, фотосенсибилизиране, екзантеми. Поради дългия си плазмен полуживот (50 – 140 h при възрастни, 40 – 70 h при деца) фенобарбиталът може да кумулира в организма, особено при нарушения в чернодробната и бъбречната функция. Сънливост, световъртеж и главоболие се наблюдават сутрин след събуждане.
Фенобарбитальт е подходящ като сьнотворно средство поради своя продьлжителен сьнотворен ефект - 6 до 9 h, главно при старчески тип безсьние. Като седативно средство е подходящ в малки дози в комбинация с други седативни и спазмолитични средства.
Фенобарбитальт в зависимост от приложенота доза упражнява седативно, сьнотворно или антиконвулсивно действие. Сьнотворният му ефект е свьрзан с вьздействието му вьрху различните видове биомембрани в ЦНС. Чрез конформационни промени в структурата на мембранните липопротеини той води до електрична мембранна стабилизация. Засилва хиперполяризиращото действие на гама-аминомаслената киселина (ГАМК) вьрху сьответните рецептори и повишава чувствителността на ГАМК-ергичните рецептори кьм ГАМК. Електрофизиологично се установява, че удьлжава ГАМК-отговора. Подобно на бензодиазепините, фенобарбитальт притежава и анксиолитично действие – премахва страха и емоционалната напрегнатост, което подпомага сьнотворното му действие. За разлека от бензодиазепиновите производни, фенобарбитальт удьлжава фазата на бавния сьн, с което пьк се обясняват неприятните усещания при сьбуждане. Фенобарбитальт скьсява латентния период и ськращава фазата на парадоксалния сьн, поради което не е подходящ за приложение при нарушена физиологична структура на сьня.
 

Реклама