Pioglitazone Hydrochloride (DCI)

Синоними: Actos (Takeda Pharm), Glustin.

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Обичайна дозировка:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към някои от съставките на медикамента.
Редки – хипогликемия, главоболие, миалгии, фарингит.
Пиоглитазона намалява серумните нива и блокира ефекта на оралните контрацептиви. Кетоконазола повишава плазмените нива на пиоглитазона.
Като монотерапия максималната дневна доза е 45 mgя еднократно дневно. При липса на ефект, отчетен най-добре по HbA1c, се преминава към комбинирана терапия. Пиоглитазон в комбинация се прилага в доза 15 – 30 mg, като контрол на гликемията се постига с промяна на дозата на допълнителния медикамент. Може да се комбинира със сулфанилурейни препарати, метформин и инсулин. При предхождащо инсулиново лечение, дозата на последния се редуцира с 10 – 25 %.
15 – 30 mg дневно независимо от храната.
За монотерапия или в комбинация със сулфанилурея, метфрормин и/или инсулин при пациенти с тип ІІ захарен диабет.
Представлява перорален противодиабетичен препарат от групата на тиазолидиндионите. Намалява инсулиновата резистентност в периферните тъкани и в черния дроб посредством подобряване на инсулин-зависимото използуване на глюкозата в тъканите. За разлика от сулфанилурейните антидиабетични средства не стимулира инсулинова секреция в панкреаса. Актос е силен и високоселективен агонист на гама рецептора за активиране пролиферацията на пероксизомите (PPAR γ). Този рецептор се открива предимно в мастната тъкан, скелетната мускулатура и в черния дроб. Активирането му води до транскрибирането на голям брой инсулин-зависими гени, включени в контрола на глюкозния и мастния метаболизъм. Клиничните ефекти след активацията са подобряване на инсулиновата чувствителност на тъканите при инсулин-резистентни пациенти, увеличаване на клетъчния отговор към инсулин, засилване на инсулин-зависимото използуване на глюкозата в тъканите, подобряване на чернодробната чувствителност към инсулин, намаляване на триглицеридите и увеличаване на HDL холестерола, без ефект върху LDL и тоталния холестерол. След еднократен перорален прием на гладно се абсорбира добре и максимални плазмени концентрации се достигат за 2 часа. Храната забавя с 3 – 4 часа, но не променя степента на абсорбцията. Серумните концентрации на основния препарат и метаболитите му остават високи за 24 h. Стабилни плазмени нива се достигат за 7 дни. Свързва се с плазмените протеини в повече от 99%. Метаболизира се екстензивно в черния дроб до един фармакологично неактивен и три активни метаболита. Има серумен полуживот от 3 – 7 часа. Елиминира се с урината под формата на метаболити в 15 – 30 %, а основната част се екскретира с жлъчката и фецеса.
Tabl.x 15 mg, 30 mg et 45 mg.

 

Реклама