Piretanide (DCI)

Синоними: Arelix (Cassella-Riedel), Eurelix (Aventis).

Лекарствени форми: Arelix – tabl.x 6 mg, tabl.mite x 3 mg, caps.retard x 6 mg, amp.x 6 mg/2ml et x 12 mg/5ml. amp.extra x 60 mg/20ml; Eurelixcaps.LP x 6 mg.

Действие:

При перорално внасяне пиретадинът се абсорбира бързо и пикови плазмени концентрации се получават след около 1 h. Галеничната форма с прлонгирано освобождаване позволява едно разслояване във времето на натрийуретичния и диуретичния ефект на пиретанида. Бионаличността на тази форма в сравнение с обикновените таблетки е 85 – 90 % след приемането. Пиретанидът се свързва с плазмените протеини в 96%. Плазменият му полуживот е 60 min след орално приемане и 40 min след венозно инжектиране. Елиминира се главно с урината до 80% от приетата доза в непроменен вид. Диализира се слабо. При болни с чернодробна недостатъчност и асцит пиретанидът се абсорбира по-бавно, но другите му фармакокинетични параметри не са променени. При сърдечна недостатъчност фармакокинетичните му параметри не търпят промени.

Показания:

  • Венозно се използва главно при спешни състояния – остра левостранна сърдечна недостатъчност (кардиална астма, остър белодробен оток), за предизвикване на форсирана диуреза, при хипертензивни кризи , при ОБН и ХБН.

  • За лечение н артериална хипертензия, като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства се използват ретардните капсули.

Особености на приложение и дозировка:

За лечение на АХ се прилагат капсулите с пролонгирано освобождаване – по 1 капсула от 6 mg едни път дневно сутрин.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

По време на бременност и кърмене, деца под 15 години, дехидратация, хиповолемия, хепатална енцефалопатия, алергия към сулфонамиди, при ХБН с креатининов клирънс под 0,33 ml/s.
Диспептични прояви – анорексия, гадене, повръщане, диарии; отпадналост, главоболие, вертиго; полиурия, полакиурия, лумбалгия; артериална хипотензия. Рядко може да се наблюдават кожни реакции – пруритус, макуло-папулозни или уртикариални обриви. Може да се развият хипонатриемия, хипокалиемия, хипокалциемия, лека хиперурикемия, намаление на глюкозния толеранс.
Контраиндицирано е едновременното му приложение с цафалуридин поради увеличаване на нефротоксичността на последния. При комбинация с литиеви препарати има риск от повишение на литемията, което налага строг контрол и адаптиране на дозировката. Не се препоръчва комбинирането му с медикаменти, които могат да причинят torsades de pointes: астемизол, бепиридил, еритромицин, халофантрин, пентамидин, сулфоприд, терфеназин, винкамин, бретилиум, хинидин, дизопирамид, соталол и амиодарон, както и с препарати, които водят до хипокалиемия.
За лечение на оточен синдром началната доза е 1 таблетка от 6 mg сутрин. При липса на задоволителен отговор дозата може да се увеличи. При остър белодробен оток, кардиална астма, хипертензивни кризи и за предизвикване на форсирана диуреза при отравяне се инжектира венозно в начална доза 12 mg. При необходимост след 20 – 30 min може да се приложи нова доза от 6 – 12 mg i.v. При ОБН, за скъсяване на олигуричната фаза, и в терминалния стадий на ХБН с олигурия се прилага Arelix extra amp.x 60 mg, разреден най-малко в 250 ml инфузионен разтвор, чрез венозна перфузия със скорост 2 ml/ min.
- Перорално и парентерално се прилага за лечение на отоци от сърдечен, бъбречен и чернодробен произход.
Peritanide е бримков диуретик. Той упражнява своето действие на нивото на луминалната повърхност на възходящото рамо на бримката на Henle, където инхибира Na+/K+/Cl- обменната система и увеличава екскрецията на натриеви и хлорни йони с урината и повишава диурезата . Притежава и допълнително действие на нивото на проксималния тубул. Пеританидът увеличава бъбречния кръвоток в кортикалната зона. Това му качество представлява особен интерес в случаите на комбинация с бета-блокери, които могат да имат обратен ефект. Той не води до нарушение на гломерулната филтрация. Салидиуретичният му ефект нараства пропорционално на приложените дози и се запазва и при болни болните в стадий на ХБН. Пеританидът притежава и хемодинамично действие, което се характеризира с намаление на белодробното капилярно налягане, още преди появата на повишена диуреза, и с увеличение капацитета на венозното съдово русло, вследствие на което води до намаление на преднатоварването на сърцето.
 

Реклама