Plicamycine (DCI) = Mithramycin

Синоними: Mithracin (Miles Pharm.), Mithracin (Pfizer).

Лекарствени форми: Mitharcin (Miles Pharm.) – fl.x 2,5 mg; Mithracin (Pfizer) – amp.x2,5 mg.

Действие:

След венозно инжектиране митрамицинът дифузира бързо в тъканите. Пикови концентрации в белите дробове и мозъка се установяват минути след инжектирането, а на нивото на пикочния апарат и черния дроб – след 15 – 30 min. Той се елиминира много бързо. Четвърт час след инжектирането вече не се открива в белите дробове и мозъка, но той се натрупва в бъбреците и черния дроб, където се задържа в продължение на 1-4 h, в зависимост от внесената доза.

Показания:

.За лечение на хипрекалциемия и хипрекалциемични кризи, възникнали на фона на малигнени заболявания.

Особености на приложение и дозировка:

-При хиперкалциемия и хиперкалциурии се прилага в дневна доза 25 μg/kg в продължение на 3 – 4 дни. Ако няма ефект, след 1 седмица се прилага допълнителен курс. Поддържащо лечение – по 25 μg/kg 2 – 3 пъти седмично.

Особености на употреба:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Нарушения в кръвосъсирването, тромбоцитопения и тромбоцитопатия, костномозъчна хипоплазия, бременност, ХБН, чернодробна недостатъчност.
Хеморагичен синдорм – най-често като епистаксис и по-рядко като хематемеза. По-рядко се наблюдават :гадене, повръщане, отпадналост, главоболие, треска, левкоцитопения, тромбоцитопения, повишаване на серумните нива на трасаминазите, алкалната фосфатаза, уреята и креатинина.
Разтворът за инжектиране се приготвя, като съдържимото на 1 флакон се разтваря с 4,9 ml стерилна дестилирана вода. В 1 ml разтвор се съдържа 500 μg митрамицин. Изчислената дневна доза се разрежда в 1000 ml 5% декстроза или физиологичен разтвор и се влива в бавна венозна инфузия за 4 – 6 h.
-За лечение на малигнени тумори на тестисите се прилага в доза 25 - 30 μg/kg/24h βенозно в продължение на 8 - 10 дни, ако няма странични прояви. Повторни курсове се провеждат през 1 месец до пълна регресия на туморната маса.
-За лечение само в клинична обстановка на строго подбрани пациенти с малигнени тумори в тестисите, при които е невъзможна операция или радиотерапия.
Пликамицинът е цитостатичен препарат, получен от микроорганизмите Spterptomyces plicactus. Цитостатичното му действие не е напълно изяснено. Той образува комплекс с ДНК и инхибираклетъчната РНК – и ензимната РНК-синтеза. Свързването на митрамицина с ДНК при наличието на Mg++ (или други двувалентни катйони) е отговорно за инхибицията на ДНК-замисимата или ДНК-ръководената синтеза на РНК. Това действие на пликамицина е в основата на биологичните му качества. От друга страна, като инхибира ДНК-зависимата РНК-синтеза, митрамицинът потиска отговора на остеокластите спрямо хиперкалциемичното действие на ПТХ и понижава серумното ниво на калция. Той блокира хиперкалциемичното действие на Vit.D. Намалява абсорбцията на Са++ в бъбречните тубули и понижава серумните нива на фосфатите.
 

Реклама