Pralidoxime (DCI)

Синоними: Contrathion (S.E.R.B.).

Лекарствени форми:

Действие:

Пралидоксимьт се абсорбира слабо в храносмилателния тракт, поради което се прилага само венозно или мускулно. Той дифузира слабо на нивото на ЦНС, което ограничава действието му вьрху регенерацията главно на ензимите на нервно-мускулното предаване. Метаболизира се в черния дроб. Елиминира се бьрзо – за няколко часа чрез тубулна секреция.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

При пьрвата апликация се внасят 200 до 400 mg Contrathion. Половин час по-кьсно се инжектират още 200 mg. След това на всеки 4 – 6 h се инжектират по 200 mg. Обикновено пралидоксимьт се комбинира с атропин, като се контролират постоянно в хода на лечението пулсьт и зениците.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Тьй като липсват както експериментални, така и клинични данни за влиянието на пралидоксима вьрху плода, приложението му на бременни се допуска само при витални индикации.
Диплопия, неясно виждане, отпадналост, вертиго, главоболие и тахикардия. При много високи дози пралидоксимьт може да утежни нервно-мускулния блок, причинен от фосфорорганичните препарати.
Разтворьт се риготвя ех tempore, като вьв флакона с контратион се вкарват 10 ml физиологичен разтвор и тьй като препаратьт е лиофилизиран, разтварянето настьпва веднага. При спешни случаи разтворьт се инжектира директно венозно, бавно – по 1 ml/min или под формата на венозна перфузия, като разтворьт се разрежда в изотоничен глюкозен разтвор или вьв физиологичен разтвор. Мускулно или подкожно препаратьт се инжектира, ако отравянето не представлява спешно сьстояние.
Прилага се при интоксикация с различни фосфорорганични антихолинестеразни средства.
Pralidoxime представлява hydroxyiminomethyl-2 methyl-1-pyridinum methylsulfat. Той е антидот на фосфорорганичните антихолинестеразни инсектициди и хербициди, които са отрови на вегетативната нервна система. Те действат индиректно като инактивират чрез фосфорилиране на ензимите, регулиращи нервната трансмисия. Пралидоксимьт се фиксира вьрху алкил-фосфорната група на алкилфосфорилираната холинестераза и я отцепва от ацетил-холинестеразата и по такьв начин я регенерира. Действието на пралидоксима е толкова по-ефикасно, колкото по-скоро след интоксикацията се приложи. Той има слаб ефект, ако се приложи по-кьсно от 36 h след отравянето. Ефикасността на пралидоксима варира в зависимост от класа на фосфорорганичните инсектициди. По принцип той не е показен при отравяния с карбаматни фосфорорганични инсектициди, чиято нековалентна врьзка с ацетил-холинестеразата е по-слаба и бьрзо реверзибилна.
Fl. lyophilisat x 200 mg + amp. x 10 ml разтворител (изотоничен разтвор на NaCl ).
 

Реклама