Pravastatine (DCI)

Синоними: Lipostat (Bristol-Myers Squibb), Elisor (Bristol-Myers Squibb), Liprevil (Schwarz Pharma), Pravasin (Squibb-Hyden), Vasten (Specia).

Лекарствени форми: Lipostat - tabl.x 20 mg; Elisor – tabl.x 20 mg; Liprevil –tabl.mite x 10mg, tabl.x 20 mg; Pravasin – tabl.mite x 10 mg, tabl.x 20 mg; Vasten – tabl.x 20 mg.

Действие:

  • специфично, компетитивно и реверзибилно инибиране на HMG CoA редуктазата, вследствие на което настъпва намаление на интрацелуларната синтеза на холестерол и се увеличава броят на рецепторите за LDL върху повърхността на клетките. Нараства захващането на циркулиращия LDL холестерол и се засилва неговият катаболизъм;

  • инхибиция на хепатална синтеза на VLDL холестерола, което има за ефект намаление на концентрацията на LDL холестерола.

Като резултат правастатинът намалява пропорционално на дозата, плазмените концентрации на общия холестерол, на LDL холестерола, на Аро В и по-умерено на VLDL холестерола и на триглицеридите. Нивото на HDL холестерола и на Аро А1 се увеличава. Абсорбира се бързо след орално приемане. Пикови серумни нива се достигат след 1 – 1,5 h. Средно 34% от внесената доза се абсорбира, абсолютната бионаличност е 17%. От абсорбирания правастатин 66% се задържа по време на първия му пасаж в черния дроб, където е главното място на синтезата на холестерола и на очистването (клирънса) на LDL холесетрола. Плазменият му полуживот е 1,5 – 2 h. С плазмените протеини се свързва около 50%. След орално приемане се излъчва 20% с урината и 70% с фекалиите. Не кумулира в организма. Една незначителна част преминава в майчиното мляко.

Показания:

Обичайна дозировка:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност. При прекарани чернодробни заболявания правастатинът трябва да се предписва предпазливо. Не се прилага на бременни и кърмачки.
Правастатинът се понася добре. Страничните прояви са доброкачествени и реверзибилни. По-често се наблюдават зачервявания и миалгии. По-рядко – главоболие и гастро-интестинални прояви. Може да се повиши серумното ниво на КФК с клинични изяви на миозит, което налага спиране на лечението. Може да се повиши серумното ниво на КФК с клинични изяви на миозит, което налага спиране на лечението. Може да се наблюдава умерено повишение на трансаминазите, което не налага прекратяване на лечението.
Не се препоръчва комбинираното му приложение с никотинова киселина, гемфиброзил и циклоспорин, поради възможен риск от миозити или рабдомиолиза.
Лечението се започва при липса на ефект от тримесечен стандартен хипохолестеролемичен диетичен режим, който се поддържа и през целия курс на лечението. Началната доза е 10 mg дневно, дадена наведнъж вечер по време на ядене. Съобразно получения ефект дозата се адаптира, като се увеличава през 4-седмични интервали с по 10 mg максимално до 40 mg дневно, дадена наведнъж вечер по време на ядене. След нормализиране на холестерола тази доза може да се намали. При нужда може да се комбинира с холестирамин, като се приеме 1 h преди или 4 h след приемане на смолата.
10 – 40 mg/24 h.
Прилага се за лечение, след тримесечен неефективен диетичен режим, на хиперлипопротеинемии от ІІ А и ІІ Б тип. Не се препоръчва за лечение на фамилната хомозиготна хиперхолестеролемия с пълна липса на рецептори за LDL.
Правастатинът принадлежи към един нов антихиперлипопротеинемични средства – инхибитори на HMG CoA-редуктазата. Неговият хиполипидемичан ефект се получава по два механизма :
 

Реклама