Prazosine (DCI)

Синоними: Prazosin “Pharmachim” (Sopharma, НИХФИ), Minipress (Pfizer), Adversuten (Europharm), Prazac (Orion), Alpess LP (Pfizer), Prazosin (Heumann), Prazosin – Ratiopharm (Ratiopharm), Eurex (Sanofi Winthrop), Duramipress (Durachemie), Pratsiol (Orion).

Лекарствени форми: Tabl. x 1 mg, x 2 mg et x 5 mg; Alpess LP – tabl x 2,5 mg et x 5,0 mg; Minipres Retard – caps. x 1 mg, x 2 mg et x 5 mg.

Действие: Антихипертензивният му ефект се обуславя от специфична постсинаптична блокада на алфа-1-адренорецепторите, вследствие на което намаляват тонуса на гладката мускулатура на артериолите и периферното съдово съпротивление, което понижава АН и след натоварването на сърцето. Не повлиява пресинаптичните алфа-2-адренорецептори в мембраната на неврона, поради което саморегулиращият се механизъм за разпределението на норадреналина се запазва и се предотвратяват развитието на тахикардия и увеличението на минутния обем на сърцето и на ПРА, с което се отличава благоприятно от преките вазодилатори. Разширява и периферните венозни съдове и на намалява преднатоварването на сърцето. Намаляват сърдечните размери, напрежението на миокарда и кислородното му потребление. Повишава се толерансът към физически натоварвания. Времетраенето на антихипертензивния ефект на препарата е 10 h. Приет перорално се резорбира 45 – 75 %, като пикови плазмени концентрации се достигат за 1 – 3 h. Свързва се в 95 % с плазмените протеини. Метаболизира се в черния дроб в около 90 % с време на полуживот 2 – 3 h. Екскретира се в 60 % с жлъчката, а останалото количество с урината. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Показания: - За лечение на лека и умерена артериална хипертензия, включително и ренална, както и в стадий на ХБН. Може да се комбинира с диуретици.

    • За лечение на сърдечна недостатъчност, неповлияна от лечение на кардиотоници и диуретици.

    • За лечение на болестта на Raynaud и други вазоспастични състояния.

Обичайна дозировка:

4 – 6 mg/24 h, максимално 20 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка:

При деца над 12 години началната доза е 5 µg/kg – максимално 25 µg на всеки 6 h.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Артериална хипотензия, деца под 12 години.
Феномен на първа доза – вследствие силна венозна дилатация причинява артериална хипотензия, синкоп, загуба на съзнание. Ортостатична хипотензия, слабост, отпадналост, сънливост, виене на свят, гадене, сухота в устата, импотенция, чести позиви за уриниране, задръжка на течности , алергични кожни обриви, артралгии.
Едновременно то приложение с други вазодилататори и антихипертензивни средства повишава риска от хипотензия.
Лечението се започва с начална доза 0,5 mg вечер преди сън, за да се избегне ортостатична хипотензия – феномена на първата доза. Дозата постепенно се повишава до постигане на оптимален антихипертензивен ефект. Повечето болни се нуждаят от средна дневна доза 2,5 – 6 mg, но тя може да достигне до 15 – 20 mg.
 

Реклама