Progabide (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

След перорално приемане има добра абсорбция, която не се повлиява от приемането на храна. Пикова плазмена концентрация се получава 1 h след приемането на прахчетата и 3 – 6 h – на таблетките. Бионаличността на прогабид е 60 % и е еднаква и за двете галенични форми. С плазмените протеини се свързва 95 %. Плазменият му полуживот е 3 – 4 h, я този на главния му активен метаболит е 8 – 10 h, което налага трикратно приемане на препарата през денонощието. Метаболизира се силно и неговият основен метаболит е също така активен. Прогабид преминава бързо в ЦНС, където нивата му са 2 пъти по-високи от плазмените. Напротив, в пъпната връв и в майчиното мляко се установява в концентрации по-ниски, отколкото в майчината кръв. Елиминира се главно през бъбреците под формата на свободни и свързани метаболити, което води понякога до жълто оцветяване на урината. Ефективната плазмена концентрация на прогабид е над 800 ng/ml, а на неговия главен метаболит – 1200 ng/ml.

Показания

  • Генерализирани идиопатични форми на епилепсия – генерализирани тонично-клонични кризи (grand mal), миоклонични кризи.

  • Генерализирани симптоматични форми на епилепсия – синдром на West, синдром на Lennox-Gastaut, специфични миоклонични форми.

  • Парциални форми на епилепсия – с кризи на обикновена или комплексна симптоматология, вторично генерализирани кризи.

Странични ефекти

При някои от болните в началото на лечението може да се развият сомнолентност, стомашно-чревни прояви, астения, вертиго. Тези прояви изчезват след 2 – 3 седмици спонтанно или след редукция на дозировката.

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

Дневната доза при деца е 35 – 45 mg/kg, а при възрастни 25 – 30 mg/kg телесна маса.препоръчваната дозировка се достига постепенно в продължение на 1 седмица, като през 2 – 3 дни дозата се увеличава. Дневната доза се разпределя в 3 приема. По време на лечението с прогабид е необходимо да се прави периодичен лабораторен контрол на чернодробните функции през първите три месеца на всеки 15 дни, през следващите 3 месеца и след това – ежемесечно! При повишение стойностите на аминотрансферазите 2 до 3 пъти над горната граница на нормата изследването се прави по-често и ако повишението им персистира , лечението с прогабид се спира!!

: Преди да се започне лечение с прогабид е необходимо да се направи подробно изследване за състоянието на чернодробните функции и при наличие на клинични данни за чернодробно увреждане или ако стойностите на аминотрансферазите (SGOT или SGPT) надвишават два пъти нормалните, лечението с прогабид е противопоказна!!
: Остра или хронична хепатопатия, бременност, кърмачета. При ХБН трябва да се прилага предпазливо като дозировката му се намали наполовина.
: При едновременно лечение с фенитоин или фенобарбитал прогабид може да увеличи плазмените им нива, което налага периодичният им лабораторен контрол при комбинирано лечение и съответно адаптиране на дозировката им. Карбамазепина и фенобарбитала могат да редуцират значително плазмените нива на прогабид което налага адаптиране на дозировката му при комбинирано лечение.
: Основното странично действие при лечение с прогабид е развитието на цитолитичен хепатит, което се наблюдава в 0,4 до 1,7 % от лекуваните, средно в 0,46 %. Хепатитът може да се развие още в началото на лечението и се предшества от появата на анорексия, астения, треска и повишение на аминотрансферазите, преди появата на иктер. В такива случаи, ако лечението с прогабид не се прекрати незабавно, може да настъпи и летален изход.
: Габрен е резервен препарата за лечение на епилептично болни, които са показали резистентност на другите антиепилептични средства, като се прилага като монотерапия или в комбинация с други средства. Прилага се за лечение на епилепсията както у възрастни, така и при деца, при следните форми:
: Progabide е антиепилептично средство, което представлява високо-специфичен агонист на ГАМК-рецепторите. Той не повлиява биосинтезата, нито метаболизма и каптажа на ГАМК. Като директен агонист на рецепторите на ГАМК, прогабид се характеризира с широк спектър на антиепилептична активност. Той не повлиява нервно-ендокринната функция, нито пък оказва отрицателен ефект върху паметта и психомоторните функции.
: Pulvis sachet x 150 mg; Tabl. x 300 mg et x 600 mg.
: Gabrene (Synthelabo).
 

Реклама