Proguanil (DCI)

Синоними: Bigumalum (Medexport), Paludrin (Zeneca), Paludrine (ICI Pharma).

Лекарствени форми: Tabl. x 100 mg.

Действие: Самият прогуанил е неактивен и действието му се осъществява от неговия чернодробен метаболит cycloguanil. Той има шизонтоцидно действие, което е свързано с инхибиране на дихидрофолат редуктазата и нарушаване метаболизма на фолиевата киселина в плазмодиите и потискане синтезата на нуклеиновите киселини. Прогуанилът действа както на първичните екзоеритроцитни шизонти, така и на еритроцитните. Има и гаметотропно и споронтоцидно действие. Най-добър ефект дава при тропическа малария.

Той е ефикасен при тъканните хепатални форми на Plasmodium falciparum, независимо от чувствителността или резистентността на щамовете на еритроцитно ниво. Следователно неговото приложение се препоръчва в зоните на резистентност на Plasmodium falciparum към другите антималаргични средства.

Прогуанилът има значителна абсорбция в храносмилателния тракт и след перорално приемане на 200 mg от препарата, максимална серумна концентрация се достига към 4-ия час. Пикова серумна концентрация на активния метаболит циклогуанил настъпва 1 h след приемането. Плазменият му полуживот на прогуанила и циклогуанила е 20 h. Действието на прогуанила настъпва бавно, което се обяснява с високия процент на свързване с плазмените протеини и с бавното му освобождаване. Елиминира се с фекалиите и урината.

Показания: Прилага се главно за лечение на тропическа малария. Може да се прилага и при бременни.

Особености на приложение и дозировка: За лечение на тропическа малария първия ден се дава два пъти по 300 mg, а втория до петия ден – един път дневно по 300 mg.

За профилактика лечението се започва в навечерието на заминаването и продължава всеки ден през целия престой в рисковата зона и през следващите 4 седмици след завръщането от тази зона. При възрастни и деца над 12 години се дават по 200 mg дневно (2 таблетки). На деца се прилага: на възраст под 1 година по 50 mg/24 h, от 1 до 4 години – 100 mg/24 h, от 5 до 8 години – 150 mg/24 h и над9 години – 200 mg/24 h всеки ден в един и същи час.

При пациенти с ХБН (диализирани или не) дозировката се адаптира съобразно креатининовия клирънс:

Креатининов клирънс, ml/s

Дозировка

над 1

200 mg/24 h

1 - 0.33

100 mg/24 h

0.32 - 0.16

50 mg/48 h

под 0.16

51 mg седмично

Странични ефекти: В отделни случаи може да се наблюдават: гадене, повръщане, главоболие и хематурия. При продължително приложение – потискане на стомашната секреция и намаляване на апетита. Понякога може да се развие краткотрайна левкоцитоза с изместване на левкоцитарната формула наляво.

Противопоказания:

 

Да се прилага предпазливо при болни с напреднала ХБН.

 

Реклама