Синоними: Surgestone (Aventis).
Лекарствени форми:
Действие:
- Елективен и специфичен афинитет към прогестероновите рецептори, по-висок от този на естествения хормон. Той образува с рецепторите комплекс с голяма трайност.
- Компенсира недоимъка от прогестерон в дози 10 до 100 пъти по-ниски от дозата на естествения хормон.
- Антиестрогенна активност.
- Не притежава андрогенна и естрогенна активност.
- Упражнява слаба антиандрогенна и антиглюкокортикоидна активност.
Промегестонът, прилаган от 5-ия до 25-ия ден на менструалния цикъл в доза 0,5 mg дневно в един прием премахва овулаторния пик на гонадотропините, намалява нивото циркулиращите естрогени и възпрепятства секрецията на прогестерон. Фармакоклиничните проучвания не показаха пълен антигонадотропен ефект при всички пациентки.
Фармакокинетичните проучвания след венозно внасяне на радиоактивен продукт в доза 16 mg/kg на опитни животни ( плъхове ) показват, че екскрецията на промегестона става главно с жлъчката, като 75 % от внесената доза се екскретират за 24 h. Метаболизира се в организма. Един от двата главни метаболита, получен чрез хидроксилиране, притежава биологична активност, свързвайки се силно с прогестероновите рецептори и оказва мощна прогестативна активност.
Фармакокинетичните проучвания при жени след перорално внасяне на 1 доза показват:
- фазата на абсорбция е бърза, с пикова плазмена концентрация в края на 1-ия час;
- максималните плазмени концентрации достигат 8,2 мg/l след приемане на 1 таблетка от 0,5 mg;
- плазменият му полуживот е между 5 и 12 h.
Показания:
- нередовност на менструацията, дължаща се на смущения в овулацията;
- дисменорея;
- пременструален синдром;
- мастодиния;
- функционални хеморагии и менорагии от фиброми;
- пременопаузални смущения;
- менопауза, в допълнение на лечението с естрогени.
Странични ефекти:
Взаимодействие с други лекарства:
Противопоказания:
Особености на приложение и дозировка:
Прилага се само при възрастни. Дневната доза при лутеална недостатъчност се движи от 125 мg до 500 мg в един прием, от 16-ия до 25-ия ден на цикъла. Заместителното лечение на менопаузата само с естрогени не се препоръчва, тъй като има риск от хиперплазия на ендометриума. В този случай промегестонът трябва да се прилага през последните 12 дни на терапевтичната схема, последвано от едно прекъсване от около 1 седмица на всякакво заместително лечение, по време на което се наблюдава кървене. Ефикасната дозировка е твърде вариабилна при отделните пациентки и се движи между 250 мg и 500 мg дневно в един прием. Тя трябва да бъде ажустирана индивидуално в зависимост от клиничната картина, от използваната доза на естрогена и от отговора на пациентката.Абсолютни – тежки чернодробни увреждания. Относителни – диабет, предшестващи тромбофлебити. Не се препоръчва употребата му по време на кърмене, тъй като преминава в майчиното мляко. Не се препоръчва едновременното му приложение с ензимни индуктори: антиконвулсанти – карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон; гризеофулвин, рифабутин, рифампицин, защото намаляват неговата прогестативна активност.Промяна в менструалния цикъл, аменорея, интеркурентни кръвотечения. Изключително рядко се наблюдават себорея, наддаване на тегло, гастро-интестинални смещения, утежняване на венозна недостатъчност на долните крайници, пруритус, холестатичен иктер.Прилага се при гинекологични смущения, дължащи се на лутеална недостатъчност.Синтетичен прогестатив, дериват на норпрегнана, промегестонът притежава следния биологичен профил: Tabl. x 250 мg et x 500 мg.| < Предишна | Следваща > |
|---|
