Promegestone (DCI)

Синоними: Surgestone (Aventis).

Лекарствени форми:

Действие:

- Елективен и специфичен афинитет към прогестероновите рецептори, по-висок от този на естествения хормон. Той образува с рецепторите комплекс с голяма трайност.

- Компенсира недоимъка от прогестерон в дози 10 до 100 пъти по-ниски от дозата на естествения хормон.

- Антиестрогенна активност.

- Не притежава андрогенна и естрогенна активност.

- Упражнява слаба антиандрогенна и антиглюкокортикоидна активност.

Промегестонът, прилаган от 5-ия до 25-ия ден на менструалния цикъл в доза 0,5 mg дневно в един прием премахва овулаторния пик на гонадотропините, намалява нивото циркулиращите естрогени и възпрепятства секрецията на прогестерон. Фармакоклиничните проучвания не показаха пълен антигонадотропен ефект при всички пациентки.

Фармакокинетичните проучвания след венозно внасяне на радиоактивен продукт в доза 16 mg/kg на опитни животни ( плъхове ) показват, че екскрецията на промегестона става главно с жлъчката, като 75 % от внесената доза се екскретират за 24 h. Метаболизира се в организма. Един от двата главни метаболита, получен чрез хидроксилиране, притежава биологична активност, свързвайки се силно с прогестероновите рецептори и оказва мощна прогестативна активност.

Фармакокинетичните проучвания при жени след перорално внасяне на 1 доза показват:

- фазата на абсорбция е бърза, с пикова плазмена концентрация в края на 1-ия час;

- максималните плазмени концентрации достигат 8,2 мg/l след приемане на 1 таблетка от 0,5 mg;

- плазменият му полуживот е между 5 и 12 h.

Показания:

  • нередовност на менструацията, дължаща се на смущения в овулацията;

  • дисменорея;

  • пременструален синдром;

  • мастодиния;

  • функционални хеморагии и менорагии от фиброми;

  • пременопаузални смущения;

  • менопауза, в допълнение на лечението с естрогени.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Прилага се само при възрастни. Дневната доза при лутеална недостатъчност се движи от 125 мg до 500 мg в един прием, от 16-ия до 25-ия ден на цикъла. Заместителното лечение на менопаузата само с естрогени не се препоръчва, тъй като има риск от хиперплазия на ендометриума. В този случай промегестонът трябва да се прилага през последните 12 дни на терапевтичната схема, последвано от едно прекъсване от около 1 седмица на всякакво заместително лечение, по време на което се наблюдава кървене. Ефикасната дозировка е твърде вариабилна при отделните пациентки и се движи между 250 мg и 500 мg дневно в един прием. Тя трябва да бъде ажустирана индивидуално в зависимост от клиничната картина, от използваната доза на естрогена и от отговора на пациентката.
Абсолютни – тежки чернодробни увреждания. Относителни – диабет, предшестващи тромбофлебити. Не се препоръчва употребата му по време на кърмене, тъй като преминава в майчиното мляко.
Не се препоръчва едновременното му приложение с ензимни индуктори: антиконвулсанти – карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон; гризеофулвин, рифабутин, рифампицин, защото намаляват неговата прогестативна активност.
Промяна в менструалния цикъл, аменорея, интеркурентни кръвотечения. Изключително рядко се наблюдават себорея, наддаване на тегло, гастро-интестинални смещения, утежняване на венозна недостатъчност на долните крайници, пруритус, холестатичен иктер.
Прилага се при гинекологични смущения, дължащи се на лутеална недостатъчност.
Синтетичен прогестатив, дериват на норпрегнана, промегестонът притежава следния биологичен профил:
Tabl. x 250 мg et x 500 мg.
 

Реклама