Promegestone

Действие:

- Елективен и специфичен афинитет към прогестероновите рецептори, по-висок от този на естествения хормон. Той образува с рецепторите комплекс с голяма трайност.

- Компенсира недоимъка от прогестерон в дози 10 до 100 пъти по-ниски от дозата на естествения хормон.

- Антиестрогенна активност.

- Не притежава андрогенна и естрогенна активност.

- Упражнява слаба антиандрогенна и антиглюкокортикоидна активност.

Промегестонът, прилаган от 5-ия до 25-ия ден на менструалния цикъл в доза 0,5 mg дневно в един прием премахва овулаторния пик на гонадотропините, намалява нивото циркулиращите естрогени и възпрепятства секрецията на прогестерон. Фармакоклиничните проучвания не показаха пълен антигонадотропен ефект при всички пациентки.

Фармакокинетичните проучвания след венозно внасяне на радиоактивен продукт в доза 16 mg/kg на опитни животни ( плъхове ) показват, че екскрецията на промегестона става главно с жлъчката, като 75 % от внесената доза се екскретират за 24 h. Метаболизира се в организма. Един от двата главни метаболита, получен чрез хидроксилиране, притежава биологична активност, свързвайки се силно с прогестероновите рецептори и оказва мощна прогестативна активност.

Фармакокинетичните проучвания при жени след перорално внасяне на 1 доза показват:

- фазата на абсорбция е бърза, с пикова плазмена концентрация в края на 1-ия час;

- максималните плазмени концентрации достигат 8,2 мg/l след приемане на 1 таблетка от 0,5 mg;

- плазменият му полуживот е между 5 и 12 h.