Propranolol ( DCI )

Синоними: Propranolol ,, Parmachim “ ( Sopharma ), Inderal ( ICI ), Inderal ( Wyeth-Ayerst ), Obsidan ( Isis Pharma ), Betaprol ( Helvepharma ), Bedranol ( Lagap ), Anaprilin ( Medexport ), Propronolol HCL ( Duramed ), Propronolol HCL ( Lederle ), Indobloc ( Asta Medica ), Dociton ( Rhein-Pharma ), Propranur ( Henning ), Propra-Ratiopharm ( Ratiopharm ), Stobetin ( Ciech Polfa ), Avlocardyl ( ICI-Pharma ), Beprane ( Bioterapie ), Propranolol Stada ( Stadapharm ), Propabloc ( Azupharma ).

Лекарствени форми: Tabl. x 10 mg, x 25 mg , x 40 mg, x 80 mg et x 160 mg; Caps. Retard x 160 mg; Amp. 1 mg/ 1 ml et x 5 ml/ pro inj. i.v.

Действие: Препаратът представлява кардионеселективен бета-блокер, без вътрешна симпатикомиметична активност и с локален анестезиращ ефект. Антистенокардното действие на пропранолола се реализира чрез конкуриращото му действие спрямо катехоламините върху бета-адренергичните рецептори, в резултат на което намалява честотата и силата на сърдечните съкращения, намаляват след натоварването и минутният обем на сърцето. Вследствие на това кислородните потребности на миокарда се понижават. Освен това пропроналолът причинява благоприятно преразпределение на коронарния кръвоток в полза на субендокардиалните исхемични зони. Действието му се проявява както в покой, така и при физически усилия, когато симпатикусовата активност е най- висока. Броят на ангинозните пристъпи намалява, толерансът на болните към физически натоварвания се повишава. Антиаратметичният ефект на пропроналола се дължи на блокада на бета-адренергичните рецептори в миокарда и на отрицателното му батмо-, дромо- и хронотропно действие. Потиска възбудимостта на синусовия възел и на ектопичните огнища, особено когато тя се дължи на ексцесивна симпатикусова стимулация. В големи дози има и мембраностабилизиращ ефект. Забавя скоростта на бавната спонтанна деполяризация ( фаза 0 ) и на бързата деполяризация, без да променя съществено потенциала на покой и фазата на реполяризация. На молекулно ниво антиаритметичният му ефект се обяснява с потискане на аритмогенната активност на с АМР. Антихипертензивното действие на пропранолола се реализира чрез конкуриращото му действие спрямо катехоламините върху бета-адренергичните рецептори, в резултат на което намалява честотата и силата на сърдечните съкращения, намаляват след натоварването и минутният обем на сърцето. Има и централно действие изразяващо се в редуциране на изръсването на катехоламините и намалява вазоконстрикторния тонус.

Приет перорално има добра ентерална резорбция с начало на действие 20 – 30 min, достига пикови плазмени концентрации за 60 – 90 min и има продължителност на действие 6 – 12 h. С плазмените протеини се свързва в 90 – 95 %. След венозно приложение действието му е незабавно с пиков ефект на първата минута и продължителност 4 – 6 h. По- голямата част от него се метаболизира бързо в черния дроб и има време на полуживот 3 – 5 h. С урината се излъчва само около 20 %. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Показания:

    • Тахикардия зависими надкамерни и камерни аритмии при ИБС, ХКМП, АХ и тиреотоксикоза.

    • Прилага се за лечение на лека и умерена артериална хипертония, самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни средства.

    • Други: за лечение и профилактика на мигренозни пристъпи; В комбинация с алфа-адренергични блокери за медикаментозно лечение на феохромоцитом; лечение на есенциален тремор – фомилен или наследствен; при остри стресови състояния.

Обичайна дозировка:

3 – 4 х 20 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства: Да не се комбинира с МАО инхибитори и конкурентни миорелаксанти, тъй като потенцира действието им. Да не се комбинира с калциеви антагонисти от верепамилов тип – риск от барикардия и проводни нарушения. Има синергичен ефект с другите антихипертензивни и антиаритметични средства, като честотата на страничните им действия се потенцира.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Бронхиална астма, тежки спастични бронхити, сърдечна недостатъчност, AV блок, синдром на Рейно, захарен диабет, метаболитна ацидоза, изразена барикардия, стенокардна болка при аортни пороци. 
Барикардия, поради отрицателния си инотропен ефект може да изяви латентна или да засили манифестна СН, АV блок. Не се препоръчва при повишена периферна съдова резистентност – може да причини синдром на Raynaud или claudicatio intermittens. Бронхоспазъм, хипогликемични реакции, диарии, рядко кожно- обривни реакции. При внезапно спиране на лечението може да се развие “ синдром на отнемането “, при което прекратяването на лечението трябва да става постепенно в едноседмичен срок.
Лечението не трябва да се спира внезапно, а с постепенно намаляване на дозата в продължение на 1 – 2 седмици!
Като антистенокардно средство лечението се започва с единична доза от 10 mg 4 пъти дневно и всеки ден или на два дни единичната доза се повишава с по 10 mg докато към 6 – 8 ден дневната доза достигне 160 mg. При необходимост повишаването на дозата продължава до изчезване на ангинозните пристъпи или до получаване на ефективна бета-блокада. Венозно се прилага по 1 mg на 3 – 5 min при НАП и ОМИ протичащи с тахикардия или нормална сърдечна фреквенция. Като антиаритмичен медикамент се започва с ниски еднократни дози – 12,5 – 25 mg през 6h. В интервал от 3 – 5 дни дозата се увеличава с по 25 mg дневно до 120 – 160 mg за 24 h. Венозно се инжектира струйно по 0,5 – 1 mg/min до обща доза 2,5 mg, максимално до 5 mg или по 0,1 – 0,15 mg/kg във венозна инфузия за 10 min. Между антиаритметичната активност на пропранолола и хинидина има изразен синергизъм, който се дължи най-вероятно на техния мембраностабилизиращ и позволява комбинираното им приложение в по-ниски дози за възстановяване на синусовия ритъм при предсърдно мъждене, за профилактика на предсърдни пароксизмални аритмии, за противорецидивно лечение на камерни ритъмни нарушения и за профилактика на внезапна ритмогенна смърт. Препоръчваната интравенозна доза за лечение на аритмии при деца е 0,01 – 0,1 mg/kg за 3 – 5 min, максимално 1,0 mg. Перорално при деца се прилага в дози 0,5 – 1,0 mg/kg/24 h, разделена на 3 – 4 приема. Максималната дневна доза е 60 mg. За лечение на хипертонични състояния се започва с доза от 40 mg два пъти дневно и постепенно се повишава до настъпването на ефективна бета-блокада. При деца препоръчваната доза е 0,5 – 1 mg/kg/24 h, разделена на 2 – 3 приема. Максимално допустимата доза е 2 mg/kg/24 h.
- Прилага се за продължително лечение на всички форми на стенокардия с изключение на вариантната ангина на Prinzmetal. Особено подходящ е при стенокардия при усилие, съчетана с тахикардия, артериална хипертония и ритъмни нарушения. В острата и в хроничната фаза на микардния инфаркт.
 

Реклама