Quinapril (DCI)

Синоними: Acuitel (Parke-Davis), Accupril (Parke-Davis), Acequin (Warner-Lambert Co), Korec (Millot-Solac), (Gödecke).

Лекарствени форми: Tabl. x 5 mg et x 20 mg.

Действие: Квинаприлът е дългодействащ инхибитор на АСЕ. Той намалява нивото на ангиотензин II, забавя разграждането на брадикинина, довежда до редукция на алдостероновата секреция и до повишаване на ПРА. В резултат на това се получава вазодилатация, периферното съдово съпротивление намалява и повишеното АН се понижава. За това допринася и по повишеното освобождаване на простагландини и намаляването на симпатикусовата активност. Квинаприлът притежава антихипертензивна активност при пациенти с нормална или ниска ПРА. Той намалява както систолното, така и диастолното налягане. Той се запазва по време на дълготрайно лечение. Намалява работата на сърцето вследствие понижение на преднатоварването и следнатоварването на сърцето. Хемодинамичните проучвания при болни със сърдечна недостатъчност показват, че под негово въздействие настъпва: намаление на общото периферно съдово съпротивление, намаление на средното артериално налягане, намаление на пулмо-капилярното, увеличение на сърдечния дебит и подобрение на сърдечния индекс. Толерансът на болните към физически усилия се повишава. Приет перорално се абсорбира бързо в гастро-интестиналния тракт в 60 %. Действието му започва след 1 h, достига пикова концентрация за 1 h и има продължителност на действие 24 h. Метаболизира се в черния дроб до квинаприлат, който е активен инхибитор на АСЕ. Има плазмен полуживот 2 h. Излъчва се главно с урината. Преминава плацентарната бариера и в майчиното мляко.

Показания: Артериалната хипертензия, самостоятелно или в комбинация с диуретици. За лечение на застойна сърдечна недостатъчност в комбинация с диуретици с или без сърдечни гликозиди.

Особености на приложение и дозировка: За лечение на артериална хипертензия се започва с начална доза 20 mg взета наведнъж сутрин. В зависимост от терапевтичния отговор дозата се адаптира индивидуално, като се увеличава постепенно през 3 – 4 седмици, максимално до 40 mg/24 h, разпределена на два приема. Максимално допустимата дневна доза е 80 mg. При лица над 70 години дневната доза е 5 mg. При предшестваща диуретична терапия лечението започва с 5 mg и след това дозировката се адаптира в зависимост от ефекта или диуретикът се спира за няколко дни и след това се започва лечението с квинаприл. При ХБН дозировката се съобразява със стойностите на креатиновия клирънс, като обикновено не надвишава 5 mg за 24 h. При СН началната доза е 5 mg, взета наведнъж, като пациентът се следи за евентуална симптоматична хипотензия. Лечението се съчетава обикновено с дигиталисови препарати и диуретици. Най-често ефикасната дневна доза за квинаприла се движи между 10 – 20 mg, разпределена в два приема. При нужда дневната доза може да се повиши до 40 mg, разпределена в два приема, за да се избегне рискът от хипотензия. Преди започването на лечението с квинаприл дозата на диуретика се редуцира. Толерантността и ефикасността на препарата не се проучени при деца.

Особености на употреба: Таблетките квинаприл може да се приемат по време на хранене, преди или след ядене, тъй като абсорбцията му не се повлиява от храната.

Взаимодействие с други лекарства: Едновременно приложение с калиеви соли и калий-задържащи диуретици особено при болни с ХБН може да доведе до развитие на хиперкалиемия. Едновременното приложение с невролептици или имипраминови антидепресанти повишаваща риска от ортостатичната хипотензия. Рискът от ортостатичната хипотензия се увеличава при комбинирано лечение с диуретици.

Странични ефекти: Световъртеж и главоболие са най-честите странични прояви. По-рядко се наблюдават: лесна умора, гадене, диспептични прояви, диария, болки в гръдния кош. Рядко може да се развие ангионевротичен оток на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и ларинкса. Наблюдаването е преходно увеличение на серумната концентрация на уреята, креатина, а така също и хиперкалиемия.

Противопоказания: Алергия към инхибитори на АСЕ, бременност, лактация, при пациенти с прояви на ангионевротичен оток от други медикаменти. Предпазливо трябва да се прилага при болни с ХБН и при реноваскуларна хипертензия.

 

Реклама