Quinine (DCI)

Синоними: Chinin hydrochloricum (Sopharma), Quinine Lafran chlorhydrate (Lab. Lafran), Chininum dihydrochloricum Buchler (Marion Merrell), Quinimax (anofi Winthrop), Quinoforme (Syntelabo).

Лекарствени форми: Chinin hydrochloricum – drag. x 50 mg et x 200 mg; Quinine Lafran chlorhydrate – tabl. x 250 mg et x 500 mg; Chininum dihydrochloricum Buchler – amp. x 250 mg; Quinimax – tabl. x 125 mg et x 500 mg, amp. x 125 mg/1 ml, x 250 mg/2 ml et x 500 mg/4 ml; Quinoforme- amp. x 250 mg/1 ml et x 500 mg/2 ml.

Действие: Солите на хинина притежават висока антималарийна активност, която се характеризира с бързонастъпващо и краткотрайно шизонтоцидно действие върху еритроцитните шизонти на всички маларийни плазмодии: Plazmodium falciparum, P. vivax, P. ovale и P. malariae, което и определя приложението на хинина за лечение по спешност на острите маларийни пристъпи и неговата непригодност за провеждане на химиопрофилактика.Пред бързо развиващата се експанзия на резистентността на P.falciparum спрямо антималарийните химиотерапевтични средства, хининът остава единствения препарат с висока активност. Той повлиява обаче твърде слабо гаметите и не действа на извънеритроцитните форми на маларийните плазмодии. В терапевтични дози има относително добра поносимост, но токсичният му праг се достига много бързо. Освен антималарийна активност, хининът има антипиретично действие, понижава възбудимостта на миокарда и забавя сърдечната дейност, а така също оказва и утерокинетичен ефект.

Приложен перорално има бърза резорбция в тънките черва. Максимална концентрация в кръвта се постига за 4 h. Плазменият му полуживот е 9 – 12 h. С плазмените протеини се свързва 90 %. Има слаба концентрация в цереброспиналната течност. Метаболизира се чрез окисление в черния дроб. Елиминира се с урината като метаболити и 25 % в непроменена форма.

Показания: - Средство на избор за лечение посредством венозна перфузия на тежки и усложнени форми на малария, причинена от резистентни на хлороквин щамове на Plasmodium falciparum.

- За перорална терапия на неусложнени форми на malaria tropika, причинена от хлоронвинрезистентни щамове на P. falciparum.

Особености на приложение и дозировка:

При деца с телесна маса от 12 до 30 kg ( 30 месеца до 10 години) се прилага по 0,5 ампули от 250 mg/8 h, а при деца с телесна маса от 30 до 50 kg ( 10 до 15 години) – по 1 ампула от 250 mg на 8 h.

-За лечение на неусложнени форми на малария, причинена от хлороквинрезистентни щамове на P. falceparum се прилага хинин перорално в доза 25 mg/kg/24 h при възрастни, а на деца по 10 mg/kg за 24 h, разпределена в 3 приема, в продължение на 7 – 10 дни.

-Профилактично се прилага per os по 250 – 500 mg за 24 h, разпределени в 2 приема.

Странични ефекти:

Противопоказания: Повишена чувствителност, хемоглобинурийна треска, заболявания на средното и вътрешното ухо, нарушения във вътрекамерната проводимост. Относителни противопоказания: късните месеци на бременността, сърдечна недостатъчност.

Шум в ушите, световъртеж, повръщане, сърцебиене, тремор, безсъние. При идиосинкразия малки дози могат да причинят уртикария, еритем, фебрилитет, маточни кръвоизливи, хемоглобинурийна треска.

- За провеждане на инициална венозна купираща терапия на тежките и протичащи с усложнение форми на малария, причинени от високорезистентни на хлороквин щамове на P. falceparum се прилагат: Chininum dihydrochloricum Buchler, Quinimax или Quinoforme, който е хининов формиат, по 8 mg/kg/8 h във венозна перфузия с 250 – 500 ml изотоничен разтвор на serum glucosae в продължение на 4 h, като максималната дневна доза е 2,0 g. Лечението се провежда в специализирана болнична обстановка под контрол на основните хомеостазни параметри и ЕКГ. При достигане на клиничен ефект се преминава на перорално приложение на хинин. Някои препоръчват всеки случай на тропическа малария, причинена от P. falceparum, протичаща с висока температура, да се лекува с венозна перфузия на хинин в продължение поне на 48 h, последвано или не от перорално лечение, в зависимост от продължителността на перфузията. При случаите, произхождащи от Югоизточна Азия се комбинира с доксациклин по 200 mg/24 h per os или клиндамицин ( Dalacin C ) по 0,6 – 1,8 g/24 h, разпределени в 3 ли 4 перорални приема.
 

Реклама