Quinupramine (DCI)

Синоними: Kinupril (Pharmuka).

Лекарствени форми: Tabl. x 2, 5 mg et x 7, 5 mg; Fl. (pulvis) x 2, 5 mg + amp. x 2 ml разтворител.

Действие: Quinupramine е антидепресант от серията на трицикличните антидепресанти. Структурната оригиналност на кунипрамина се дължи на наличието на една странична верига, образувана от кинуклидиново ядро, което придава на молекулата му значителна стабилност спрямо ензимните процеси и способност да се фиксира върху биологичните рецептори.

Кинупраминът се характеризира със силен афинитет към централните мускаринови рецептори, съчетан с индиректна норадренергична и допаминергична хиперреактивност, която е отговорна за стимулацията на настроението. Клиничните проучвания позволяват да се дефинира оригиналността на терапевтичния профил на кинупрамина:

- Бързо настъпващ ефект, значителен още от първата седмица.

- Ефикасност върху комплекса от симптоми на депресията - не само върху триадата тревожност, смущения в настроението (тъга, дезинтересираност) и психомоторна потиснатост, но така също и върху функционалните нарушения, смущенията в съня и апетита.

- Антидепресивна ефективност без ексцитация, нито смущения в будността.

Глобалните резултати от мултицентровите проучвания потвърждават ефективността на кинупрамина върху всички типове депресия. Венозната перфузия на 2, 5 mg инжекционен кинупрамин показва, в сравнение със същата доза перорално приета, значително по-бърза и по-голяма ефективност при меланхоличните и инволутивните депресии.

Кинупраминът има бърза и пълна гастро-интестинална абсорбция и показва висока бионаличност. Дифузира добре в церебралните структури и по-специално в невроналните структури (синаптозомите). Плазменият му полуживот е 35 h, което позволява внасянето му в един прием дневно. Той действа директно на нивото на невроналните структури, а не чрез посредничеството на метаболити. Елиминира се предимно екстраренално.

Показания:

Прилага се за лечение на депресивни състояния:

    • ендогенни депресии - меланхолични, инволутивни, меланхоличната фаза на маниако-депресивна психоза;

    • екзогенни депресии - невротични или реактивни.

Особености на приложение и дозировка: Таблетките от 2, 5 mg се прилагат от 2 до 6 пъти дневно, обикновено 3 таблетки дневно, в един или 3 приема. Възможно е таблетките Kinupril от 2, 5 mg да се комбинират с хипнотици, анксиолитици или невролептици. Таблетната форма от 7, 5 mg Kinupril се прилага по 1 дневно. Дневната дозировка на кинупрамина може да се намали или увеличи, съобразно нуждите на болния. В някои случаи дневната доза може да се увеличи при необходимост до 15 mg или 2 таблетки от 7, 5 mg в един прием.

Парентерално обичайната дозировка е от 2 до 6 флакона дневно. Съдържимото на един флакон се разтваря с приложения разтворител - 2 ml вода за инжекционни разтвори, след което се разрежда в 250 ml изотоничен разтвор на глюкоза и се внася чрез бавна венозна перфузия - 2 до 3 h.

Продължителността на лечението е обикновено 10 дни. При стари хора лечението трябва да се започва с редуцирана дозировка, която постепенно се увеличава при необходимост.

В началото на лечението е необходимо лекарско наблюдение на болните, особено на тези със суицидни прояви. Употребата на алкохол по време на лечението строго се забранява!

Взаимодействие с други лекарства: При едновременно приложение с гванетидин и подобни препарати може да блокира антихипертензивното им действие. Не се препоръчва едновременното му приложение с катехоламини поради риск от засилване на кардиоваскуларните им ефекти. Комбинацията му с анорексигени от типа на амфетаминовите препарати не е подходяща. Противопоказно е комбинирането му с МАО-инхибитори!

Странични ефекти: Нежеланите ефекти на кинупрамина са по-редки, по-слаби и обикновено изчезват по време на лечението, без да се налага редукция на дозировката. Може да се наблюдават: сухота в устата, смущения в акомодацията, мидриаза, констипация, ортостатична хипотензия, вертиго, дневна сънливост и треперене. Изключително рядко се наблюдават гадене и повръщане. Венозно приложения кинупрамин има добра поносимост, но може да засили ритъмни и проводни нарушения.

Противопоказания:

Глаукома със затворен ъгъл, простатен аденом, пресен инфаркт на миокарда, смущения в сърдечната проводимост (инжекционната форма), предхождаща свръхчувствителност към кинупрамин. При водачи на МПС и работещи с опасни машини поради риск от намаление на будността. 
 

Реклама