Racecadotril ( DCI )

Синоними: Hidrasec ( Smith Kline Beecham ).

Лекарствени форми: Caps. x 100 mg.

Действие: Rececadotril представлява антидиарично средство от групата на чревните антисекретори. Той е инхибитор на енкефалиназата, ензимът, който е отговорен за деградацията енкефалините. Рацекадотрилът има селективно действие и протежира ендогенните енкефалини, които са физиологично активни на нивото на храносмилателния тракт. Той е чист интестинален антисекретор. Намалява чревната хиперсекреция на вода и електролити, индуцирана от холерни токсини или от възпалителни процеси, без да упражнява ефект върху базалната секреция. Рацекадотрилът има бърза антидиарична активност, без да модифицира времето на итестиналния транзит. Той не води нито до вторична констипация, нито до подуване на корема. При орално приемане активността му е само периферна, без ефект върху ЦНС.

Приет перорално, рацекадотрилът се абсорбира бързо. Активността му върху плазмената енкефалиназа се манифестира към тридесетата минута. Амплитудата и продължителността на действието му са свързани с внесената доза. Пиковата активност върху плазмената енкефалиназа настъпва средно 1 h след приемането и съответства на 75 % за доза от 100 mg. Плазменият му полуживот е 3 h. За доза от 100 mg продължителността на неговата активност върху плазмената енкефалиназа е около 8 h. Рацекадотрилът се хидролизира бързо до активен метаболит - ( RS ) - N - ( 1-oxo-2-[ mercaptomethy ]-3-phenylpropyl ) glycine, който от своя страна се трансформира до неактивни метаболити, елиминиращи се чрез бъбреците, фекалиите и белите дробове. Разпределението му в тъканите е слабо и се отнася до около 1 % от внесената доза. Активният му метаболит се свързва до 90 % с плазмените протеини. Фармакокинетичните свойства на рацекокадрилът нито след повторни приемания, нито при стари хора. Бионаличността му не се променя от приемането на храна, но пиковата активност се забавя до 1h и 30 min.

Показания: За симптоматично лечение на остри диарии при възрастни

Особености на приложение и дозировка: Отначало се дава по една капсула дневно, а след това - по 1 капсула преди всяко от трите основни нахранвания. Лечението не трябва да продължи повече от 7 дни. При данни за дехидратация се провежда венозна или перорална рехидратация.

Взаимодействие с други лекарства: Няма специфични проучвания. Рацекадотрилът не упражнява ефект на ензимен индуктор върху Р450.

Странични ефекти: Рацекадотрилът не преминава хематоенцефалната бариера и не провокира ефекти върху ЦНС. Описани са отделни случаи на сомнолентност. Дози по-високи от 2, 0 g на един прием са внасяни, без да довеждат до вредни ефекти. Не са описани инциденти на свръхдозиране. Проучвания върху опитни животни - зайци и плъхове не са показали странични ефекти върху плода.

Противопоказания: Бременност, лактация и деца поради липса на проучвания у хора. Свръхчувствителност към препарата. Няма клиничен опит при болни от чернодробна и бъбречна недостатъчност.

 

Реклама