Raloxifene Hydrochloride (DCI)

Синоними: Evista (Lilly, Eli and Company).

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Обичайната дозировка е 60 mg по всяко време на деня, независимо от приема на храна. По време на лечението е необходимо приемането на калциеви препарати в доза 500 mg/24 h и Vit. D – 400 – 600 UI/24 h.
Бременни и кърмачки, свръхчувствителност към препарата. По време на лечението с ралоксифен трябва да се осигури ефективна контрацепция. Не се прилага при жени с анамнеза за преживяни тромбоемболични инциденти: дълбоки венозни тромбози, белодробен тромбоемболизъм, ретинални тромбози и други.
Холестираминът намалява абсорбцията на ралоксифена до 60%. Абсорбцията и общото количество на препарата намаляват съответно с 28% и 14% при едновременното му приложение с Ampicillin. Антибиотикът намалява количеството на чревните бактерии, които участвуват в ентерохепаталния метаболизъм на ралоксифена.
Страничните действия са редки и обикновено не се налага спиране на лечението. Най-чести са: топли вълни и зачервяване, главоболие, мускулни крампи, варикозни вени, тромбоза на ретиналната вена, рядко: гадене, повръщане, флатуленция, синуит, ринит, засилване на кашлицата. По време на лечението с ралоксифен се увеличава аполипопротеин А1 и се намаляват серумния холестерол, LDL холестерола, аполипопротеин В, фибриноген, неорганичните фосфати, общия белтък, албумина и тромбоцитния брой.
За лечение и превенция на остеопорозата при постменопаузални жени.
Ралоксифен е селективен естрогенен рецепторен модулар (SERM) от групата на бензотиофените. Той намалява костната резорбция и биохимичните маркери за костен търновър при менопаузални жени и при жени след оофоректомия, като в резултат се увеличава костната плътност (BMD) и се намалява честотата на патологичните фрактури. Препаратът, приложен в доза 60 mg дневно за 12 – 24 месеца, увеличава костната плътност с около 2 – 3% за гръбначния стълб, бедрената кост и цялото тяло и намалява честотата на вертебралните фрактури с 4,3% (намален релативен риск – 55%). Ралоксифенът има и ефект върху липидния метаболизъм – намалява нивата на общия и LDL холестерола, но не променя нивата на триглицеридите и HDL холестерола. След перорален прием препаратът бързо се абсорбира в около 60% и абсорбцията се увеличава в присъствието на мазнини в храната. Той претърпява значителен чернодробен метаболизъм (99%) до глюкорунидни конюгати. Свързва се с плазмените протеини в 95%. Ралоксифенът се излъчва основно с фецеса. Елиминира непроменен с урината в по-малко от 0,2% и в около 6% под формата на конюгати.
Tabl. x 60 mg.
 

Реклама