Reserpine (DCI)

Синоними: Reserpin (Balkanpharma), Reserpin (Streuli), Reserpin (Ciech Polfa), Rausedyl (G. Richter), Serpasil (Novartis), Rau-Fridetten (Pharmafrid), Raupasil (Ciech Polfa).

Лекарствени форми: Tabl. x 0,1 mg et x 0,25 mg.

Действие: Антихипертензивно действие на резерпина е резултат главно на неговите периферни симпатиколитични ефекти, но отчасти и на общото му депримиращо въздействие върху ЦНС и на потискане активността на пресорните центрове. Той нарушава захващането и депонирането на норадреналина във везикулите на пресинаптичните окончания на адренергичните неврони, като взаимодейства с ензимните механизми на захващане на катехоламините, локализирани в мембраните на везикулите и зависещи от магнетизираните йони и АТФ, в резултат на което намалява количеството на норадреналина на окончанията на адренергичните неврони. Снижава съдържанието и на допамина и серотонина в съответните неврони. При перорален прием се резорбира в 40 %. Максимални плазмените концентрации се достигат з 1 – 3 h. Плазменият му полуживот е 4 – 5 h. Метаболизира се почти напълно в черния дроб. Екскретира се непроменен в 1 % и под формата на метаболити с урината и фекалиите. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Прилага се все по-рядко за лечение на леката и умерена артериална хипертензия, обикновено в комбинация с диуретик. Рядко се използва за лечение на ренална хипертензия. При ХБН не се прилага поради опасност от депресия и отоци.

Обичайна дозировка: 0,2 – 0,5 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: За лечение на лабилна и неусложнена хипертензия се предписва в сравнително малки дози – до 0,5 mg дневно, разпределени в 2 – 3 приема в продължение на около 4 седмици. Ако не настъпи ефект, по нататъшната монотерапия с резерпин е нецелесъобразна и се налага комбинирането му с диуретици и други.

Рядко се използува в педиатрията поради опасността от депресивни състояния в доза 5 – 3 µg/kg/24 h, в 2 или 3 приема при деца от 2 месеца до 14 години.

Взаимодействие с други лекарства: Едновременното му прилагане с трициклични антидепресанти може да доведе до рязко покачване на артериалното налягане и понякога до кома. Не се препоръчва едновременното му прилагане с противоепилептични средства, защото намалява лечебния им ефект. Не се комбинира с метилдопа и миорелаксанти.

Странични ефекти: При прилагане на високи дози може да се наблюдават: психична депресия, меланхолия със склонност към суицидум, унесеност, сънливост, кошмарни сънища, обърканост, нарушение на мисловния процес, паркинсонизъм, хиперваготония със синусова брадикардия, “резерпинова хрема” – оток на носната лигавица, хиперемия на лигавицата на очите, саливация, бронхиолоспазъм, уртикариален обрив, хиперацидитет и други.

Противопоказания: Изразена церебрална атеросклероза, синусова брадикардия, язвена болест, улцерозен колит, психична депресия, епилепсия, паркинсонизъм, феохромоцитом, алергичен ринит, бронхиална астма, бременност и лактация.

 

Реклама