Reteplase (DCI)

Синоними: Rapilysin (Roche).

Лекарствени форми:

Действие:

Резултатите от едно голямо проучване върху смъртността (INJECT) при около 6000 пациенти с остър миокарден инфаркт (ОМИ) показват, че приложението на Reteplase е не по-малко ефективно по отношение намаляване на смъртността в сравнение със стрптокиназата. Според проучванията на RAPID I и II приложението на Reteplase е съпроводено с по-висока честота на ранно овладяване на патологичното състояние и с по-ниска честота на сърдечна недостаъчност в сравнение с приложението на Alteplase.

След двойна болусна инжекция на 10 +10 U Reteplase при болни с ОМИ активността й се ликвидира в плазмата при скорост 283 ml/min, което води до доминантно време на полуживот (t1/2a ) 14,6 min и терминално време на полуживот (t1/2b ) 1,6 h. В урината се открива незначително количество Reteplase. Експериментално на плъхове е установено, че черният дроб и бъбреците са основните органи, които активно приемат и разграждат лизозомално препарата. За активирането на Reteplase у човека допринася комплексирането й с С1-инактиватор, алфа-2-антиплазмин и алфа-2-антитрипсин. При тежко увредена бъбречна функция времето на полуживот на Reteplase се удължава.

Показания:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

За да се намали рискът от ретромбоза, едновременно с прилагането на Reteplase или след него е необходимо да се приложи хепарин или аспирин. Хепаринът се прилага по следната схема – 5000 UI, инжектирани венозно като болус преди лечението с Reteplase, последвани от инфузия на 1000 UI/h след втората болусна инжекция Reteplase. Лечението с хепарин трябва да продължи поне 24 h, за предпочитане 48 – 72 h, като целта е да се поддържат стойности на РТТ 1,5 до 2 пъти по високи от нормалните.

Ако се прилага аспирин началната му доза е 250 – 350 mg, след което се дава по 75 – 150 mg/24 h.

Особености на употреба: Разтворът се приготвя по следния начин. Сваля се предпазната обвивка от флакона с Reteplase и се почиства гумената запушалка със спирт. Отваря се опаковката със съда за приготвяне на разтвора и се сваля предпазителя от Luer края на съда. След това се отваря пакета с 10 ml спринцовка с Luer-накрайник, сваля се капачката на спринцовката и се свързва със съда на приготвяне на разтвора. След това са сваля предпазителя на заострения край на съда за приготвяне на разтвора и се пробожда гумената запушалка на флакона с Reteplase. Вкарват се 10 ml от разтворителя във флакона без да се отделя спринцовката от съда за приготвяне на разтвора, леко се завърта флакона, без да се клати, до разтваряне на лиофилизата. Полученият разтвор е бистър и безцветен. Отделя се спринцовката от съда за приготвяне на разтвора и се поставя приложена стерилна игла. Дозата на венозно приложение е готова.

Тромболитична терапия с Reteplase се провежда само в интензивни отделения с възможности за хемостазиологичен мониторинг. Лечението с Reteplase трябва да се започва максимално рано след появата на клиничните симптоми на миокарден инфаркт. Прилага се като двойна болусна инжекция на 10 + 10 U Reteplase. Всеки болус се прилага бавно венозно, за не повече от 2 min. Вторият болус се прилага 30 min след инжектирането на първата доза. Болусната инжекция се прави през венозна система. Трябва да се внимава дали продукта не излиза паравенозно.
При хеморагични диатези, вътречерепни неоплазми, анамнестични данни за мозъчно-съдов инцидент, неконтролирана АХ, активна пептична язва, портална хипертония с вариации на хранопровода, тежко бъбречно или чернодробно увреждане, диабетна хеморагична ретинопатия, до 3 месеца след прекаран масивен кръвоизлив, прекарана тежка травма или голяма оперативна интервенция, бременност. Кърменето трябва да се преустанови в първите 24 h след проведена тромболиза с Reteplase.
Най-честата странична реакция прие лечението с Reteplase с кръвоизлив, главно на място на инжектиране, понякога под формата на стомашно-чревно гингивално или генито-уринарно кърпене. Рядко се наблюдава хемоперикард, спистаксис, мозъчен кръвоизлив или ретроперитонеално кървене. В единични случаи се съобщава за ритъмни нарушения, пълен АV блок, камерна тахикардия и камерно трептене, хипотензия. Анафилактоидни реакции са наблюдавани рядко.
Прилага се за тромболитична терапия при остър миокарден инфаркт до 12-ия час от появата на клиничните симптоми.
Reteplase преставлява рекомбинантен плазминогенен активатор, под формата на изсушен при замразяване лиофилизат във флакони по 10 U. Той катализира разцепването на ендогенния плазминоген с образуване на плазмин. Плазминът разгражда фибриногена и фибрина, който е компонент на матрицата на тромба. По този начин се осъществява тромболитично действие на Reteplase. Рапилзинът намалява по доза-зависим начин нивото на плазмения фибриноген с около 60 – 80%. Нивото на фибриногена се нормализира до 2 дни след приложението на рапилзин. Както и при другите плазминогенови активатори се наблюдават феномен на повторно действие, при който нивата на фибриногена достигат максимална стойност за 9 дни и остават високи до 18 дни. Ниските плазмени нива на плазминогена и на лафа-2-плазмина се нормализират за 1-3 дни. Фактор V, ф. VIII, алфа-2-макроглобинът и С1-астеразният инхибитор спадат незначително и за 1-2 дни се нормализират. Активността на плазминоген-активаторният инхибитор 1 (PAI-1) може да спадне до нула, но се нормализира бързо – за около 2 h при условия на феномена на повторното действие.
В една аригинална опаковка се съдържат: 2 флакона с лиофилизат на Reteplase x 10 U, 2 спринцовки с разтворител по 10 ml, два съда за приготвяне на разтвора и 2 игли 19G1.
 

Реклама