Rifabutine (DCI)

Синоними: Mycobutin (Pharmacia Adria).

Лекарствени форми: Caps. x 150 mg.

Действие: Rifabutine е полусинтетичен ансамицинов антибиотик, дериват на рифамицина. Той инхибира ДНК-зависимата РНК-полимераза при чувствителни щамове от Esch.coli и Bacilus subtillis. Не е известно дали рафабутинът инхибира този ензим и при Mycobacterium avium комплекса (MAC). Рифабутинът е показал in vitro активност срещу MAC-комплекса при HIV-позитивни и HIV-негативни индивиди. Освен че намалява честотата на бактериемията с MAC-инфекция, рифабутинът показва редукция на симптомите на болестта: температура, нощни изпотявания, загуба на телесна маса, коремни болки, анемия и хепатална дисфункция. Рифабутинът показва, освен това и in vitro активност срещу много щамове на Mycobacterium tuberculosis.

При орално приемане на единична доза от 300 mg микобутин пикови серумни концентрации се получават след 2 – 4 h. Благодарение на добрата си липофилност той има висока интрацелуларна пенетрация. Интрацелуларните чу нива са по-високи от тези в плазмата – например отношението бял дроб/плазма е 6,5. В 85 % се свързва с плазмените протеини, което не се влияе от бъбречна или хепатална дисфункция. Рифабутинът се елиминира бавно от плазмата и има време на полуживот от 16 до 69 h. В 53 % от приетата доза се елиминира с урината под форма на метаболити и 30 % с фекалиите.

Показания: - За профилактика на MAC-инфекции при пациенти с напреднал СПИН.

  • За лечение на дисеминирана MAC-инфекция при болни от СПИН.

Особености на приложение и дозировка:

Опитът от приложението му при деца е малък. При 22 HIV-позитивни деца с MAC-инфекция е прилаган рифабутин в продължение от 1 до 183 седмици в дози както следва: деца до 1 година – от 15 до 25 mg/kg; от 2 до 10 години – по 4 до 18 mg/kg и при юноши от 14 до 16 години – по 3 до 5 mg/kg.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към рифабутин и други рифампицини. При пациенти с активна туберкулоза не бива да се прилага рифабутинова профилактика, поради това че може да се развие резистентност към другите рифампицини.
Обикновено се понася много добре. Най-често се срещат зачервяване на кожата, стомашно-чревни прояви – гадене, повръщане, анорексия, диарии, флатуленция, перверзен вкус. По-рядко се наблюдават температура, неутропения, миалгии, главоболие. При 30 % от лекуваните се наблюдава обезцветяване на урината.
Рифабутинът, както и рифамицинът, на който той е дериват, представляват индуктори на чернодробните микрозомални ензими и при едновременно приложение с други лекарства може да ускори техния метаболизъм и да намали ефектите им – орални антикоагуланти, кортикостероиди, орални контрацептивни средства, сърдечни гликозиди и други.
Прилага се перорално при възрастни по 300 mg дневно в един прием. При поява на диспептични прояви дневната доза се разпределя в 2 приема по 150 mg. Капсулите се приемат с малко вода по време на хранене.
 

Реклама