Rifampicine (DCI)

Синоними: Tubocin (Balkanpharma), Rimactan (Novartis), Rifaldine (Merrell Dow – france), Rifa (Grьnental), Rifampicin-Hefa (Hefa Pharma).

Лекарствени форми: Tubocin – caps.x 150mg et x 300mg, granul.pro susp. 30,0 g fl.x 60ml (100mg/5ml Rifampicine); Rimactan – caps.x 150mg et x 300mg, drag.x 450mg et x 600 mg, fl.x 300mg et x 600mg + amp.x 5ml et x 10ml (разтворител) pro inj.i.v.; Rifoldin – caps.x 150mg et x 300mg, drag.x 450 mg et x 600mg; Rifadine – fl.lyophilisat x 600mg + amp. X 10ml (разтворител) rpo inj.i.v.; Rifa – drag.x 150mg, x 300mg, x 450 mg et x 600 mg, fl.x 300mg et x 600 mg, fl.x 300 mg et x 600 mg + amp.x 5 ml et x 10ml разтворител; Rafampicin-Hefa caps.x 150mg et x 300mg, drag.x 400 mg et x 600 mg, fl.x 600mg + amp.x 10 ml разтворител.

Действие: Рифампицинът е полусинтетичен антиберкулозен антибиотик от групата на рифамицините. Има бактерициден тип на антибактериално действие. Неговият механизъм на действие е свързанс потискане синтеза на РНК чрез инхибиция на ДНК-зависимата РНК-полимераза на бактериалните клетки. Освен това той потиска включванеот на фосфати в липидите и на сяра в протеините на микобактериите. Действа бактерицидно както на бактериите във фаза на активно размножение, така и на тези в спокойно състояние (интрацелуларните бактерии и екстрацелуларните бактерии с бавна мултипликация). Активен е спрямо Mycobacterium bovis и атипичните микобактерии. Рядко се наблюдава първична резистентност на микобактериите спрямо рифампицина. Рискът от развитие на придобита резистентност е малък (нивото на резистентните мутанти е ниско) и не се наблюдава кръстосана резистентност с другите антитуберкулозни средства. Рифампицинът притежава и изразено антилепрозно действие. Освен Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium leprae (бацила на Hansen), антибактериалният спектър на рифампицина включва още:

  • Чувствителни микроорганизми:
  • Резистентни микроорганизми:
  • Gram (+) коки- стафилококи, стрептококи главно ентерококи (faecalis et faecium), пиогенни бета-хемолитични, Streptococcus mitis et sanguis, пневмококи. Gram (-) коки – менингококи и гонококи. Gram (+) бактерии – Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens. Gram (-) бактреии – бруцели, Legionella pneumophila, Bacteroides fragilis, Chlamydia Trachomatis, Haemophilus infleunzae, Esch.coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi murium.

     Erysipelotrix, Clostridium ramosum, Treponema pallidum, Sphaerophorus.

    Резорбира се добре в стомашно-чревния тракт и достига максимална концентрация в кръвта след 2-4 h. С плазмените протеини се свързва в 75%. Плазменият му полуживот е 2-3h. Има добраИма добра интрацелуларна пенетрация, включително и в макрофагите, фагирали туберкулозни микобактерии. Характеризира се с отличн адифузия в белит едробове, черния дроб и бъбреците.Слабо прониква в компактните кости, а в ликвора само при менингит. Преминава трансплацентарно. Метаболизира се в дезацетилрифампицин, който има същата антибактериална активност. Отделя се главно чрез злъчката, отчасти с урината и чрез бронхиалните жлези.

    Показания: - Прилага се за лечение на всички форми на бактериологично доказана туберкулоза, включително и в случаите, когато другите препарати са неефективни. Прилага се само в комбинация с други противотуберкулозни средства поради бързото развитие на резистентност.

    • Намира приложение и при тежки стафилококови и менингитови инфекции, бруцелоза, лепра и други.

    Обичайна дозировка:

    450 – 600 mg/24h.

    Особености на приложение и дозировка:

    • При тежки инфекции с Gram (+) и Gram (-) микроорганизми се прилагавинаги в комбинация с друг бактерициден антибиотик в дневна доза 20 – 30mg/kg, разпределена в дв априема. При бруцелоза се прилага по 900mg (3капсули) на един прием, сутрин нагладно в комбинация с Doxycycline по 200mg на един прием, вечер по време на ядене. При остро протичаща бруцелоза лечението продължава до 45 дни.

    • За профилактика на менингококови менингити се дава по 600mg на всеки 12h в продължение на 48 h.

    • При тежки стафилококови инфекции, инфекции от Streptococcus faecalis или Gram (-) микроорганизми, неподдаващи се на друго лечение рифампицинът се прилага венозно в дневна доза 20 -30 mg/kg разпределена в 2 бавни венозни перфузии. За целта 1 флакон от 600 mg лиофилизат се разтваря с 10ml от приложения разтворител, след което се разрежда с 250ml Serum Glucose 5% и се перфузира за 1,5h.

    • За лечение на лепра (morbus Hansen) се прилага при олигобацилерни форми (туберкулоидна форма) по 600mg един път дневно в комбинация с Dapsone (Disulone) по 100mg/24h в продължение на 6 месеца. При мулбибацилерни форми (лепроматозна форма) се прилага същата комбинация плюс Clofazimine (Lamprene) по 50mg/24h и по 300mg едни път месечно, като лечението продължава 2 до 5 години.

    • На деца над 5 години се дозира по 10-20 mg/kg за 24h, максимално 600mg/24h разпределена в 2 према през 12h. Сиропът се приготвя като към флакона с гранулите се прибавя 40ml преварена и стерилна дестилирана вода за да си получи 60ml обем (5ml= 100 mg тубоцин).

    Взаимодействие с други лекарства: Рифампицинът не се прилага едновременно с кумаринови антикоагуланти и с орални антиконцепционни средства, защото намалява техния ефект.

    Странични ефекти: Дипептични прояви с диарии, дисфункция на черния дроб и задстомашната жлиза, алергични прояви с кожни обриви, хемолитична анемия и тромбоцитопения, кафяво-червеникаво оцветяване на урината, сълзите и храчките.

    Противопоказания : Първите 3 месеца на бременността, болни с жълтеница, костномозъчна хипоплазия, болни с тежка бъбречна недостатъчност, свръхчувствителност към рифампицини.

    - За лечение на активна туберкулоза рифампицинът се прилага по 600mg ( 8- 12mg/kg/24h) в един прием сутрин нагладно, ½ до 1h преди закускав тройна или по-често в четворна комбинация заедно с Pyrazinamide, Ethambutol и Isoniazide. Първите два препаратаслед втория месец се спират и се продължава само с Rifampicine и Isoniazide до края на шестия месец под контрол на бактериологичното изследване и при необходимост може да продължи до края на деветия месец от началото на лечението.
 

Реклама