Rifapentine (DCI)

Синоними: Priftin (Aventis).

Лекарствени форми: Tabl.x 150 mg

Действие:

Показания: За лечение на белодробна туберкулоза в комбинация с други туберкулостатици.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се само в комбинация с други туберкулостатици в доза 600mg (4 таблетки) два пъти седмично с интервал между дозите най-малко 3 дни (72h). Ако пациентите имат гадена и повръщане дозата се приема по време на хранене. След овладяване на острата симптоматика се продължава с прием на 600mg веднъж седмично в комбинация с Isoniazid за 4 месеца. За да се избегне полиневропатия, особено при алкохолици, недохранени и HIV позитивни пациенти се пирлага и pyridoxine (Vitamin B6).

Взаимодействие с други лекарства: Увеличава трикратно клирънса на индинавир и трябва да се използува комбинация с него, както и с другите протеазни инхибитори само ако е крайно наложително. Засилва метаболизма на антиконвулсантите (Phenytolin), антиаритмиците (Disopyramide, Mexiletine, Quinidine, Tocainide), на някои антибиотици (Chloramphenicol, Clarithromycin, Dapsone, Doxycycline, Ciprofloxacin), на пероралните коагуланти (Warfarin), противогъбичните средства (Fluconazole, Itraconazole, Ketoconazole), барбитуратите, бензодиазепините, бета-блокерите, калциевите антагонисти, кортикостероидите, сърдечните глюкозоиди,клофибрат, оралните и системниотре контацептиви, халоперидола, протезните инхибитори (Indinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Saquinavir), оралните антидиабетни средства, имуносупресорите (Cyclosporine, Tacrolimus), левотироксина, наркотичните аналгетици (Methadone), прогестерона, хинина, инхибиторите на обратната транскроптаза (Delavirdine, Zidovudine), теофилина и трицикличните антидепресанти (Amitriptyline, Nortriptyline).

Странични ефекти:

Противопоказания: Свръхчунствителност към медикамента и към Rifampin и Rifabutin, чернодробна недостатъчност.

Хиперурикемия, чернодробно уврежадне с повишаване на чернодробните енизими и билирубина, левко и лимфопения, протеинурия и хематурия.
Представлява циклофенил рифамицин, който инхибира специфично ДНК-зависимата РНК полимераза на Mycobacterium tuberculosis. Има бактерицидна активност към интрацелуларните и екстрацелуларните микобактерии. Абсолютната му бионаличностне е установена, след орален прием на 600mg има относителна бионаличност от 70%. Максимална плазмена концентрация се достига за 5 – 6 h. Стабилни плазмени концентрации се достигат след 10 дневно лечение. Метаболизира се от естеразите од главен активен метаболит 25-деацетил рифапентин. Активността му срещу Mycobacterium tuberculosis е 62% на основния препарат и 38% на метаболита. Свързва се с плазмените протеини в 97,7%, а основния метаболит – в 93,2%. Елиминира се с урината в 70% и с фецеса в 17%.
 

Реклама