Rolitetracycline (DCI)

Синоними: Transcycline IV (Aventis).

Лекарствени форми: Fl. (pulvis) x 275 mg/15 ml + amp. x 10 ml разтворител.

Действие: Ролитетрациклинът е амино-метилиран тетрациклин (pyrrolidino-methyl tetracycline) за венозна употреба. По същество той има бактериостатичен тип на антибактериално действие. Антибактериалния му спектър включва:

  • Обикновено чувствителни микроорганизми
  • Непостоянно чувствителни микроорганизми (съставляват 10 – 40 % от резистентните щамове): стафилококи, стрептококи ACG, пневмококи, Salmonella typhi, Shigella, Klebsiella, Proteus morganii, Esch.coli, анаеробни микроорганизми (Clostridium, Bacteroides, Fusobacterium), Legionella pneumophila. (MIC > 16 μg/ml): стрептококи BD, Enterobacter, Serratia, Proteus mirabilis et rettgeri, Providencia, Pseudomonas, Mycobacterium tuberculosis.
  • Резистентни видове
  • : Brucella, Pasteurella, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydiae, Rickettsiae, гонококи, Vibrio cholerae, Listeria, менингококи (последните два вида не са чувствителни при техните менингеални локализации), лептоспири, Treponema pallidum, Haemophilus, Corynebacterium acnes.

След венозно инжектиране концентрацията му в кръвта е от порядъка на 20 μg/ml. Тя остава бактерицидна в продължение на 3 h и бактериостатична в продължение на 24 h. Плазменият му полуживот е около 7 h. С плазмените протеини се свързва около 50 %. Поради своята водоразтворимост ролитетрациклинът дифузира в различните паренхимни органи на организма: бронхо-пулмоналните структури, бъбреците, пикочния мехур, уро-гениталните органи, мозъка, в различните течности на организма – плеврална, асцитна, синовиална, жлъчка. Пенетрацията на антибиотика е добра на нивото на некротичните тъкани и в туморите. Елиминира се под активна форма главно с урината. Елиминирането му с жлъчката и слюнката е слабо. Преминава трансплацентарно и в майчиното мляко.

Показания: Те са ограничени при инфекции, причинени от бруцели, пастьорели, хламидии, микоплазми, рикетзии, гонококи, Haemophilus influenzae, трепонеми, спирохети и холерни вибриони при техните системни, бронхо-пулмонални и уро-генитални локализации. При някои инфекции, като гонореята и сифилиса, ролитетрациклинът е показан само в случаите на алергия спрямо бета-лактамните антибиотици и когато пероралното приложение на други тетрациклини не е възможно.

Особености на приложение и дозировка: Ролитетрациклинът се внася бавно венозно – за 2 – 3 min по възможност в легнало положение на пациента. Разтворът се приготвя ex tempore с приложения към опаковката разтворител. Не се препоръчва смесването му в една спринцовка с други медикаменти. Не се инжектира мускулно поради изразени болки.

При възрастни една венозна инжекция от 275 mg трансциклин е обикновено достатъчна в повечето случаи за 24 h. Но при тежки случаи инжекцията може да се направи 2 или 3 пъти в денонощието.

При болни с ХБН и креатининов клирънс от 1 до 0,5 ml/s се инжектира по 1 ампула от 275 mg трансциклин венозно на всеки 2 дни. При клирънс на креатинина от 0,5 до 0,16 ml/s се инжектира по една ампула на всеки 3 дни, а при клирънс под 0,16 ml/s – по 1 ампула на всеки 4 – 6 дни. При пациенти, включени в програма на хрониодиализа, се инжектира венозно по 1 ампула след всеки диализен сеанс.

При деца се прилага след 8-годишна възраст в средна дозировка по 10 – 20 mg/kg/24 h.

По време на лечението с ролитетрациклин не се препоръчва излагането на пациента директно на слънчево облъчване или UV. Появата на кожни изменения от типа на еритем налага прекратяване на лечение.

Странични ефекти: Метален вкус в устата, гадене, повръщане, понижение на артериалното налягане може да настъпят при бързо инжектиран. Кожни или генерализирани алергични реакции са наблюдавани изключително рядко. Възможни са прояви на фотосенсибилизация, макар че те се наблюдават по-често при тетрациклинови препарати, които са хлорни деривати. Появата на дисхромия на зъбите, наблюдавана при лечение с други тетрациклини при приложение на деца до 8-годишна възраст и на бременни след 4-ия месец, не е описана при лечение с ролитетрациклин, но е възможна.

Противопоказания: Myasthenia gravis, алергия към тетрациклини, деца под 8-годишна възраст, бременни след 4-ия месец и по време на кърмене, хепатоцелуларна недостатъчност. При ХБН, особено при бременни жени, трябва да се прилага много предпазливо, като се спазва посочената дозировка. 

 

Реклама